Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 可诱导肝细胞凋亡。
Cantrixil(TRX-E-002-1)是TRX-E-002的活性对映体,是第二代超级苯并吡喃(SBP)化合物。Cantrixil增加磷酸化c-Jun水平,导致卵巢癌细胞中caspase介导的凋亡。Cantrixil对多种癌症表型具有强大的泛抗癌活性[1][2]。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。
水合尼拉普利(MK-4827)甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂,IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复,激活细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。
84-B10是3-苯基戊二酸衍生物。84-B10抑制顺铂(HY-17394)诱导的管状铁下垂。84-B10减轻顺铂诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10改善顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)[1]。
Z-LEVD-FMK是一种细胞可渗透的caspase-4抑制剂。Z-LEVD-FMK阻断ER应激诱导的癌细胞凋亡[1]。
Thonningianin A 是一种鞣花素,从非洲草药通宁宁的甲醇提取物中分离得到。Thonningianin A 的抗氧化特性包括自由基清除、抗超氧物生成和金属螯合作用。具有抗癌活性。
CCT018159是一种3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种ATP竞争性HSP90 ATP酶活性抑制剂,对人HSP90β和酵母HSP90的IC50s分别为3.2和6.6µM。CCT018159引起与G1期阻滞相关的细胞停滞,并诱导凋亡。CCT018159抑制与侵袭和血管生成相关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能[1]。
HS-1371是高效,ATP-competitive的 RIP3 抑制剂,IC50 为 20.8 nM。
姜黄素5-8(CUR5-8)是一种有效的口服天然活性姜黄素(CUR)类似物。姜黄素5-8抑制脂滴形成。姜黄素5-8增加自噬并抑制细胞凋亡。姜黄素5-8改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性[1]。
RI-962是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂。RI-962抑制RIPK1,IC50值为35.0 nM。RI-962可用于神经系统疾病和炎症疾病的研究[1]。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
α-NETA 是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶(IC50 = 84 µM)和乙酰胆碱酯(IC50 = 300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。
抗肿瘤药物-115(SS-12)是一种有效的抗肿瘤化合物,对4T1细胞的IC50值为0.34μM-24.14μM。抗癌剂-115可阻断小鼠乳腺癌症细胞系4T1的细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡,细胞活力IC50值为8-25μmol/L。抗肿瘤药物-115可用于癌症的研究[1]。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
MtTMPK-IN-6(化合物1)是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtbTMPK)抑制剂,IC50值为29μM。MtTMPK-IN-6可用于研究结核[1]。
FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
PD184161是一种口服活性MEK抑制剂。PD184161以时间和浓度依赖的方式抑制MEK活性(IC50=10-100nm)。PD184161抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。PD184161产生抑郁样行为[1][2]。
Iodoacetyl-LC-biotin 是一种生物素化的亲电子探针,可用于研究蛋白质共价结合至亚细胞蛋白质组的范围和特征。
DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
BI-0282(化合物1)是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂[1]。
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。