苯达美汀-d8是氘标记的苯达美素[1]。苯达美汀(SDX-105游离碱)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。苯达美汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。苯达莫司汀具有强大的烷基化、抗癌和抗代谢财产[2]。
Garcinone E是一种天然的叶黄素,存在于山竹果的果皮中。加西诺E诱导细胞凋亡并抑制癌细胞迁移。加西诺E对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌[1]。
NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂；IC50值为1.7 nM。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SEC 通过AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
Bcl-2-IN-11(化合物6)是一种有效且选择性的Bcl-2活性抑制剂,其IC50为0.9nM。Bcl-2-IN-11显示出对Bcl-xl的弱抑制作用(IC50＞1000nM)。Bcl-2-IN-11可用于研究Bcl-2家族蛋白异常过表达引起的多种癌症：尤其是急性淋巴细胞白血病等恶性血液病。Bcl-2-IN-11还可避免Bcl-xl抑制引起的毒副作用,如血小板减少[1]。
去甲氧基烟氨酸C是海洋真菌烟曲霉的次级代谢产物。去甲氧基烟精氨酸C诱导前列腺癌症细胞凋亡。去甲氧基烟氨酸C激活胱天蛋白酶-3、-8和-9,导致PARP/裂解[1]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢产物。4-氢过氧环磷酰胺交联DNA,诱导T细胞凋亡,不依赖死亡受体激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧环磷酰胺用于治疗淋巴瘤和自身免疫性疾病。
GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
辛可宁((8R,9S)-辛可宁)一盐酸盐水合物是一种天然化合物,已被有效用作抗疟药。盐酸辛可宁激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。一水合辛可宁也是人血小板聚集的抑制剂。水合辛可宁对脂肪生成具有抑制作用[1]。
Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
(S) -丹皮酚K是一种有效的抗癌剂。(S) -丹皮酚K对HL-60细胞具有较强的抗增殖活性。(S) -丹皮酚K诱导细胞凋亡[1]。
LCS-1是一种超氧化物歧化酶1(SOD1)抑制剂。LCS-1抑制SOD1活性,IC50值为1.07μM。LCS-1诱导多发性骨髓瘤(MM.1S)细胞的早期和晚期凋亡[1][2][3]。
Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
Picrasidine I是一种抗炎和抗破骨细胞生成的二聚体生物碱,可从类鼠尾草中分离出来。Picrasidine I诱导细胞周期阻滞,并通过下调ERK和Akt途径触发细胞凋亡。Picrasidine I抑制MAPK、NF-κB和ROS生成的激活,并抑制c-Fos和NFATc1[1][2]的表达。