| 描述 |
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 173 nM (PRL-1), 277 nM (PRL-2) and 128 nM (PRL-3)[1]
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| 体外研究 |
噻吩吡啶酮对软琼脂中肿瘤细胞锚定独立生长有明显抑制作用。对于RKO和HT-29细胞,噻吩吡啶酮的EC50值分别为3.29μM和3.05μM[1]。噻吩吡啶酮(1-75μM；24小时；HeLa细胞)治疗显示HeLa细胞中p130Cas总量呈剂量依赖性下调。噻吩吡啶诱导p130Cas,FAK裂解导致caspase介导的细胞凋亡。噻吩吡啶诱导PARP和caspase-8的裂解[1]。噻吩吡啶酮(3.75-30μM；24小时)显著抑制HUVEC的迁移,但不抑制其增殖[1]。细胞活力测定[1]细胞系：RKO和HT-29细胞浓度：0.5μM、1.67μM、5μM、8.33μM培养时间：14天结果：无论是菌落数还是菌落大小,均显示出对癌细胞锚定独立生长的剂量依赖性抑制作用。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa细胞浓度：1μM、5μM、10μM、25μM、50μM、75μM孵育时间：24小时。结果：p130Cas的表达呈剂量依赖性下降。
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| 参考文献 |
[1]. Daouti S, et al. A selective phosphatase of regenerating liver phosphatase inhibitor suppresses tumor cell anchorage-independent growth by a novel mechanism involving p130Cas cleavage. Cancer Res. 2008 Feb 15;68(4):1162-9.
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