2562386-85-8

• 常用中文名：HDAC-IN-46
• 常用英文名：HDAC-IN-46
• CAS号：2562386-85-8
• 分子式：C₂₂H₃₀N₈O₂
• 分子量：438.53
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-13 17:53:49
• 更新时间：2023-01-23 11:59:11
• HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。

名称

• 英文名: HDAC-IN-46

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₀N₈O₂
• 分子量: 438.53

生物活性

• 描述: HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:0.21 μM (IC50)

  HDAC6:0.021 μM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-46(化合物12c)对MDA-MB-231、A549和MCF-7具有抗增殖活性,IC50分别为88.46±10.5μM、83.34±15.5μM和21.4±3.7μM[1]。HDAC-IN-46(5、12.5和25μM；24小时)导致MDA-MB-231细胞中p-p38的浓度依赖性上调和Bcl-xL和cyclin D1的下调[1]。HDAC-IN-46(12.5和25μM；48小时)诱导显著的G2期阻滞和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5、12.5和25μM孵育时间：24小时结果：导致p-p38浓度依赖性上调,Bcl-xL和cyclin D1下调。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB-233细胞浓度为12.5,25μM孵化时间：48小时结果：诱导显著的G2期阻滞和凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Wu B, et al. Pyrimethamine conjugated histone deacetylase inhibitors: Design, synthesis and evidence for triple negative breast cancer selective cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 15;28(6):115345.