1134803-33-0

• 常用中文名：苯达莫司汀-d8
• 常用英文名：Bendamustine-d8
• CAS号：1134803-33-0
• 分子式：C₁₆H₁₃D₈Cl₂N₃O₂
• 分子量：366.312
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-26 23:10:28
• 更新时间：2024-01-30 12:55:47
• 苯达美汀-d8是氘标记的苯达美素[1]。苯达美汀(SDX-105游离碱)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。苯达美汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。苯达莫司汀具有强大的烷基化、抗癌和抗代谢财产[2]。

名称

• 中文名: 苯达莫司汀-d8
• 英文名: 4-(5-{Bis[2-chloro(2H4)ethyl]amino}-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)butanoic acid
• 英文别名: 1H-Benzimidazole-2-butanoic acid, 5-[bis(2-chloroethyl-1,1,2,2-d4)amino]-1-methyl-; 4-(5-{Bis[2-chloro(2H4)ethyl]amino}-1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)butanoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 585.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃D₈Cl₂N₃O₂
• 分子量: 366.312
• 闪点: 307.7±30.1 °C
• 精确质量: 365.151306
• LogP: 2.69
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599

生物活性

• 描述: 苯达美汀-d8是氘标记的苯达美素[1]。苯达美汀(SDX-105游离碱)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。苯达美汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。苯达莫司汀具有强大的烷基化、抗癌和抗代谢财产[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Leoni LM, et al. Bendamustine (Treanda) displays a distinct pattern of cytotoxicity and unique mechanistic features compared with other alkylating agents. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):309-17.

  [3]. Cives M, et al. Bendamustine overcomes resistance to melphalan in myeloma cell lines by inducing cell death through mitotic catastrophe. Cell Signal. 2013 May;25(5):1108-17.

  [4]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT-263) and bendamustine ± rituximab induce enhanced killing of non-Hodgkin's lymphoma tumours in vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-91.