Rivaroxaban D4 (BAY 59-7939 D4) 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Adrenomedullin (1-12) (human) 是肾上腺髓质素片段。Adrenomedullin (1-12) (human) 对猫的动脉压没有影响。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。
DS-1040 Tosylate 是 TAFIa 的抑制剂,用于急性缺血性中风的研究。
Neuromedin U-25 (porcine) 是一种子宫刺激和高血压肽。
丹参心坤A是一种天然化合物,可从丹参中分离出来,用于心脏病研究[1]。
TDI-011536是一种有效的Lats激酶抑制剂,阻断Hippo-Yap信号并启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536可用于器官保存和再生研究[1]。
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
[Tyr8]-心房利钠肽(5-27),大鼠是一种心房利钠素(ANP)类似物,可放松平滑肌而不影响cGMP水平[1][2]。
Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,IC50值为0.8 μM。也是凝血酶的抑制剂。
Helospectin I是血管活性肠肽(VIP)家族的一种神经肽。Helospectin I具有血管扩张和降压活性,并降低血压。Helospectin I最初是从疑似黑皮蜥蜴的唾液腺毒液中分离出来的[1][2]。
Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
GYKI-11679 是一种新型的抗高血压药。
氧麻黄碱是一种血管扩张剂,是一种口服活性β-肾上腺素受体激动剂。氧麻黄碱降低冠状动脉的张力。氧麻黄碱可用于心血管疾病的研究[1][2]。
Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂,对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
Idraparinux(钠)是一种多甲基合成五糖,已知与抗凝血酶III相互作用并起到抗凝血剂的作用。
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
苯肾上腺素-d6(盐酸盐)是氘标记的苯肾上腺素(盐酸盐)。(R) -(-)-苯肾上腺素盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,α1D、α1B和α1A受体的PKI分别为5.86、4.87和4.70。
(S)-Falcarinol (Panaxynol),人参中主要的聚乙炔之一,具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是人参中最有效的抗血小板药物,其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是有效的 Nrf2 激活剂。
γ-甲氧基异戊烯醇(化合物5)是一种抗凝剂,在6.25至100mM的浓度范围内具有良好的量效关系,可显著延长凝血酶时间,但凝血酶原时间没有显著差异[1]。