186392-65-4

• 常用中文名：Ingliforib
• 常用英文名：Ingliforib
• CAS号：186392-65-4
• 分子式：C₂₃H₂₄ClN₃O₅
• 分子量：457.90700
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-06-14 12:55:06
• 更新时间：2025-08-21 01:05:09
• Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。

名称

• 中文名: Ingliforib
• 英文名: 5-chloro-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4R)-3,4-dihydroxypyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
• 英文别名: UNII-UII7156WLU; Ingliforib

物化性质

• 密度: 1.495g/cm3
• 沸点: 843.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄ClN₃O₅
• 分子量: 457.90700
• 闪点: 463.8ºC
• 精确质量: 457.14000
• PSA: 129.38000
• LogP: 1.60000
• 蒸汽压: 3.31E-30mmHg at 25°C
• 折射率: 1.712
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 52 nM (liver Glycogen phosphorylase), 352 nM (Muscle Glycogen phosphorylase), 150 nM (Barin Glycogen phosphorylase)[1]

• 体外研究: Ingliforib是一种糖原磷酸化酶抑制剂,可抑制心肌GP同种型(肌肉和脑),IC50分别为352和150 nM,也是肝脏异构体的有效抑制剂(IC50为52 nM)。 Ingliforib(0.1,1,10μM)剂量依赖性地减少离体兔心脏中的梗塞面积[1]。
• 体内研究: Ingliforib(15 mg/kg)可有效减少梗死面积52％,并降低开放性麻醉兔血浆葡萄糖和乳酸浓度。 Ingliforib(15 mg/kg)也能抑制麻醉家兔的心肌糖原磷酸化酶a(GPa)和总糖原磷酸化酶(GP)活性[1]。
• 动物实验: 兔[1]雄性新西兰白兔（3至4千克）用于测定。手术后至少1小时，当动脉压，心率（HR）和速率 - 压力积（RPP）稳定至少30分钟（基线）时，兔子接受推注15.4 mg / kg的Ingliforib或载体（在15秒内给药），然后以相同的剂量体积连续输注23.1mg / kg / h的英利福利或载体，总共3.5小时。开始输注后60分钟，通过收紧冠状动脉圈套30分钟产生局部缺血。圈套被释放，心脏再灌注120分钟。局部紫绀和ST段抬高证实心肌缺血;通过反应性充血和ST段抬高迅速下降证实再灌注。在缺血期或再灌注期结束时，用静脉内过量戊巴比妥钠（100mg / kg）使每只兔安乐死。快速切除心脏并准备测量糖原磷酸化酶活性和糖原含量，或在38.5°C下用生理盐水进行安装和灌注，以便随后确定梗塞面积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tracey WR, et al. Cardioprotective effects of ingliforib, a novel glycogen phosphorylase inhibitor. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2004 Mar;286(3):H1177-84.