米贝地尔

• 常用名: 米贝地尔
• 英文名: Mibefradil
• CAS号: 116644-53-2
• 分子量: 495.62900
• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 647.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₈FN₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 345.5ºC

米贝地尔用途

Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂，对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。

米贝地尔名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 米贝地尔
• 英文名: [(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] 2-methoxyacetate

米贝地尔生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂,对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  IC50: 2.7 μM (T-type calcium channel), 18.6 μM (L-type calcium channel)[1]

• 体外研究: Mibefradil可逆地抑制T型和L型电流,IC50值分别为2.7和18.6μM。 L型电流的抑制是电压依赖性的,而T型电流的抑制则不是。 Ro 40-5967阻断T型电流已经处于-100 mV的保持电位[1]。在更高的浓度(20μM)下,Mibefradil降低了兴奋性结电势的幅度(降低了37±10％),降低了再极化(44±16％)并引起显着的膜电位去极化(从-83±1mV至-71±5mV)。在较高的Mibefradil浓度(20μM)下,存在显着的膜电位去极化和再极化的减慢。 Mibefradil的这些作用与K +通道抑制一致,已显示其在人成肌细胞和其他细胞中发生[2]。
• 体内研究: 在4周治疗期后,24-26周龄C57BL/6J小鼠的听力阈值不同。与盐水治疗组相比,Mibefradil治疗组和贝尼地平治疗组的24 kHz听力阈值显着降低(P <0.05)[3]。与盐水治疗组相比,接受Mibefradil或Ethosuximide的大鼠脊髓和DRG中CaV3.2表达显着降低[4]。
• 动物实验: 小鼠[3]将30只雄性C57BL / 6J小鼠（年龄6-8周）随机分为三组，用于检测三种钙通道受体亚单位α1G，α1H和α1I，采用逆转录 - 定量聚合酶链反应（ RT-qPCR的）。此外，将另外30只C57BL / 6J雄性小鼠（年龄24-26周）随机分配到三个治疗组：盐水，Mibefradil和贝尼地平。每组在治疗后进行听觉脑干记录（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）测试。将米非拉地尔和贝尼地平溶解在生理盐水溶液中。初步实验导致选择30mg / kg /天Mibefradil和10mg / kg /天贝尼地平的剂量。通过强饲法将药物连续四周给予小鼠。大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）用于右L5 / 6SNL以诱导神经性疼痛。在手术后7天开始鞘内注入盐水或TCC阻滞剂[Mibefradil（0.7μg/ h）或Ethosuximide（60μg/ h）]。荧光免疫组织化学和蛋白质印迹用于确定CaV3.2的表达模式和蛋白质水平。苏木精 - 伊红和甲苯胺蓝染色用于评估测试药剂的神经毒性。
• 参考文献:

  [1]. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8.

  [2]. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35.

  [3]. Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044.

  [4]. Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.

米贝地尔物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 647.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₈FN₃O₃
• 分子量: 495.62900
• 闪点: 345.5ºC
• 精确质量: 495.29000
• PSA: 67.45000
• LogP: 5.27090
• InChIKey: HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
• SMILES: COCC(=O)OC1(CCN(C)CCCc2nc3ccccc3[nH]2)CCc2cc(F)ccc2C1C(C)C
• 蒸汽压: 1.17E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.585
• 储存条件: 2-8℃

米贝地尔靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of T-type calcium channel Cav3.1 expressed in HEK293 cells co-expressing a... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G External Id：CHEMBL902332

实验名称：Inhibition of T-type calcium channel Cav3.1 expressed in HEK293 cells co-expressing a... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G External Id：CHEMBL902333

实验名称：Inhibition of N-type calcium channel expressed in HEK293 cells co-expressing Alpha-1B... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent N-type calcium channel subunit alpha-1B External Id：CHEMBL902334

实验名称：Inhibition of human Potassium channel HERG expressed in mammalian cells 来源：ChEMBL 靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2 External Id：CHEMBL766814

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Selectivity index, ratio of T-type calcium channel Cav3.2 to N-type calcium channel a... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL902335

实验名称：Inhibition of T-type calcium channel Cav3.2 expressed in HEK293 cells coexpressing al... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H External Id：CHEMBL902331

实验名称：Percent inhibition of T-type [Ca2+] channel (alpha1H) stably expressed in Xenopus ooc... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H External Id：CHEMBL831595

实验名称：Percent inhibition of T-type [Ca2+] channel (alpha1G) expressed in HEK293 cells at 10... 来源：ChEMBL 靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G External Id：CHEMBL831594

实验名称：Partition coefficient (logD6.5) 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL646647

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米贝地尔英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Lopac-M-5441
• Mibefradil
• Posicor

米贝地尔常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 米贝地尔的InChIKey是什么？

A: 米贝地尔InChIKey为HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N。

Q: 米贝地尔的分子量是多少？

A: 米贝地尔分子量为495.62900。

Q: 米贝地尔的沸点是多少？

A: 米贝地尔沸点为647.6ºC at 760mmHg。

Q: 米贝地尔的极性表面积PSA是多少？

A: 米贝地尔极性表面积PSA为67.45000。

Q: 米贝地尔的分子式是什么？

A: 米贝地尔分子式为C29H38FN3O3。

Q: 米贝地尔的CAS号是多少？

A: 米贝地尔CAS号为116644-53-2。

Q: 米贝地尔有哪些英文别名？

A: 米贝地尔英文别名有：Lopac-M-5441、 Mibefradil、 Posicor。

Q: 米贝地尔有什么用途？

A: 米贝地尔主要用途：Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂，对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。

Q: 米贝地尔的英文名称是什么？

A: 米贝地尔英文名称为[(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] 2-methoxyacetate。

Q: 米贝地尔的储存条件是什么？

A: 米贝地尔储存条件：2-8℃。

米贝地尔生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司