1283125-73-4

• 常用中文名：β3-AR agonist 1
• 常用英文名：β3-AR agonist 1
• CAS号：1283125-73-4
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₄S
• 分子量：444.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2019-08-04 12:28:58
• 更新时间：2024-01-09 13:13:52
• β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。

名称

• 英文名: β3-AR agonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₄S
• 分子量: 444.55

生物活性

• 描述: β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  EC50: 18 nM (β3-AR)[1]

• 体内研究: β3-AR激动剂1(化合物15)在绒猴膀胱平滑肌中显示剂量依赖性β3-AR介导的反应,具有理想的代谢稳定性和药代动力学特征(cmax和auc),静脉注射时对心率或平均血压无明显影响(3 Mg/kg)麻醉大鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wada Y, et al. Discovery of Novel Indazole Derivatives as Orally Available β3-Adrenergic Receptor Agonists Lacking Off-Target-Based Cardiovascular Side Effects. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3252-3265.