93438-37-0

• 常用中文名：helospectin I
• 常用英文名：helospectin I
• CAS号：93438-37-0
• 分子式：C₁₈₃H₂₉₃N₄₇O₅₉
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2021-09-12 19:23:40
• 更新时间：2024-02-21 20:00:25
• Helospectin I是血管活性肠肽(VIP)家族的一种神经肽。Helospectin I具有血管扩张和降压活性,并降低血压。Helospectin I最初是从疑似黑皮蜥蜴的唾液腺毒液中分离出来的[1][2]。

名称

• 英文名: (4S)-5-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-5-amino-1-[[(1S)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-2-[[(1S)-5-amino-1-[[(1S)-1-[[(1S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-4-amino-1-[[(1S)-5-amino-1-[[(1S)-2-[[(1S)-1-[[(1S)-3-carboxy-1-[[(1S)-2-[[(1S,2S)-1-[[(1S)-1-[[2-[[(1S)-2-[[(1S)-2-[[(1S,2R)-1-[[(1S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxy-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-2-methyl-butyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]propyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]carbamoyl]pentyl]carbamoyl]-4-oxo-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]pentyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]pentyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-1-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-2-oxo-ethyl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]amino]-3-carboxy-propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxy-butanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]-3-hydroxy-butanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxo-pentanoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₈₃H₂₉₃N₄₇O₅₉

生物活性

• 描述: Helospectin I是血管活性肠肽(VIP)家族的一种神经肽。Helospectin I具有血管扩张和降压活性,并降低血压。Helospectin I最初是从疑似黑皮蜥蜴的唾液腺毒液中分离出来的[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Vasoactive intestinal peptide (VIP)[1]

• 体外研究: Helospectin I(0.1 nM,在碳酸氢盐缓冲液中浸泡30分钟)在完整的仓鼠颊袋中引起显著、持续和类似的血管扩张[1]。Helospectin I以6.82μM的pEC50松弛苯基肾上腺素收缩的大鼠股动脉[2]。HelospectinI(0.1 nM-1μM)抑制125I标记的VIP和125I分泌素与分散的主细胞的结合[4]。
• 体内研究: Helospectin I(0.03-2 nmol/kg,左颈静脉输注100μL)可降低大鼠血压[2]。Helospectin I(0.1-0.8 nmol/kg,静脉注射)增加小鼠血浆中胰高血糖素的水平[3]。动物模型：SD大鼠[2]剂量：0.03、0.3、1、2 nM/kg给药：在左颈静脉输注100μL,然后用100μL盐水冲洗导管。结果：在低剂量范围内,降压效果低于血管活性肠肽(VIP)。动物模型：小鼠[3]剂量：0.1、0.2、0.4、0.8 nM/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：显著刺激胰高血糖素分泌,对胰岛素分泌无直接作用。
• 参考文献:

  [1]. Tsueshita T, et al. Helospectin I and II evoke vasodilation in the intact peripheral microcirculation. Peptides. 2004 Jan;25(1):65-9.

  [2]. Grundemar L, et al. Vascular effects of helodermin, helospectin I and helospectin II: a comparison with vasoactive intestinal peptide (VIP). Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):526-8.

  [3]. Ahrén B. Effects of helospectin I on insulin and glucagon secretion in the mouse. Br J Pharmacol. 1991 Apr;102(4):916-8.

  [4]. Rai A, et al. Actions of Helodermatidae venom peptides and mammalian glucagon-like peptides on gastric chief cells. Am J Physiol. 1993 Jul;265(1 Pt 1):G118-25.