Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。
NCGC607是葡萄糖脑苷酶(Gcase)的非抑制性伴侣[1]。
BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。
L-天冬氨酸-13C4,15N,d3是氘,13C-和15-标记的L-天冬氨酸。L-天冬氨酸是一种氨基酸,是结肠靶向给药的合适前药。
顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
Valsartan Ethyl Ester 是 Valsarta (CGP-48933) 的杂质。Valsartan 是用于治疗高血压和心力衰竭的血管紧张素 II 受体拮抗剂。
Ziv-aflibercept是一种可溶性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Ziv-aflibercept是阿非利西普(HY-108801)的适应性变体,与阿非利西普相比,Ziv-aflibercept具有低PH值和高渗透压。Ziv-aflibercept在转移性结直肠癌和视网膜疾病中具有潜在的应用[1][2]。
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是因子Xa[1][2]的显色底物。
Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的δ蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。
Viquidil (LM 192) 是一种脑血管扩张剂。
Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
BMS-795311是一种有效的口服CETP抑制剂,IC50为3.8 nM,抑制胆固醇酯(CE)转移,IC50为0.22 uM;在人CETP/apoB-100中口服剂量为1 mg/kg时抑制CE转移活性双转基因小鼠和增加的HDL胆固醇含量和大小与中度脂肪喂养的仓鼠中的Torcetrapib相当。
Brain Natriuretic Peptide (BNP) (1-32), rat 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
XEN445是内皮脂肪酶(EL)抑制剂,IC50为0.237 uM,具有很好的ADME和PK活性,能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。
阿拉西普利(Cetapril)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有持久的降压作用[1]。
双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。
WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。
IQB-782 是一种半胱氨酸衍生物。IQB-782 对凝血酶激活型纤溶抑制剂 (TAFI) 具有抑制作用, Ki(app) 值为 0.14 μM。IQB-782 具有较强的化痰作用。
Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
F-1394 是一种口服有效的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,能够抑制小鼠饮食中胆固醇的吸收。F-1394 可用于心血管疾病的研究。
Enalapril是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。
LXR(肝X受体)激动剂1是有效的LXR激动剂,LXRα和LXRβ的AC50s分别为1.5 nM和12 nM。LXR激动剂1具有研究动脉粥样硬化的潜力[1]。
MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。
Mildronate (Meldonium) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
LY 135305 是一种凝血酶激活抑制剂。LY 135305 抑制自发转移并提高动物存活率。