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1187856-49-0结构式
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  • 常用中文名:雷利帕格
  • 常用英文名:Ralinepag
  • CAS号:1187856-49-0
  • 分子式:C23H26ClNO5
  • 分子量:431.909
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
  • 发布时间:2018-10-17 19:30:57
  • 更新时间:2024-01-19 06:50:03
  • Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。

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中文名 雷利帕格
英文名 Ralinepag
英文别名 {[trans-4-({[(4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy}methyl)cyclohexyl]methoxy}acetic acid
10029
APD811
CQY12ZJN6E
2-[[trans-4-[[[(4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]acetic acid
MFCD28502072
Ralinepag
Acetic acid, 2-[[trans-4-[[[[(4-chlorophenyl)phenylamino]carbonyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]-
UNII-CQY12ZJN6E
描述 Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。
相关类别
靶点

hIP:8.5 nM (EC50)

rIP:530 nM (EC50)

体外研究 Ralinepag是一种有效的非前列腺素前列环素受体激动剂,对人和大鼠IP受体和人DP1受体的EC50分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。 Ralinepag(5c)对前列腺素受体具有有效的受体结合亲和力,对于猴,人,大鼠和狗IP受体(配体,[3H] -伊洛前列素),Kis为1.2 nM,3 nM,76 nM和256 nM,并且对于人DP1,EP1,EP2,EP3v6和EP4受体(配体,[3H] -PGE2),分别为2.6μM,9.6μM,610nM,143nM和678nM。此外,Ralinepag在膜片钳测定(IC50>30μM)中对细胞色素P450酶(CYP 1A2,2D6,3A4 2C8,2C9和2C19的IC50>50μM)或hERG通道功能活性没有影响。 Ralinepag还抑制ADP诱导的人血小板聚集,IC50为38 nM [1]。
体内研究 Ralinepag(30 mg/kg,po)显着降低了野百合碱(MCT)诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加[1]。
参考文献

[1]. Tran TA, et al. Discovery of 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetate (Ralinepag): An Orally Active Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):913-927.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 609.1±35.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H26ClNO5
分子量 431.909
闪点 322.2±25.9 °C
精确质量 431.149963
LogP 4.86
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.582
储存条件 -20℃