中文名 | 雷利帕格 |
---|---|
英文名 | Ralinepag |
英文别名 |
{[trans-4-({[(4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy}methyl)cyclohexyl]methoxy}acetic acid
10029 APD811 CQY12ZJN6E 2-[[trans-4-[[[(4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]acetic acid MFCD28502072 Ralinepag Acetic acid, 2-[[trans-4-[[[[(4-chlorophenyl)phenylamino]carbonyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]- UNII-CQY12ZJN6E |
描述 | Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
hIP:8.5 nM (EC50) rIP:530 nM (EC50) |
体外研究 | Ralinepag是一种有效的非前列腺素前列环素受体激动剂,对人和大鼠IP受体和人DP1受体的EC50分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。 Ralinepag(5c)对前列腺素受体具有有效的受体结合亲和力,对于猴,人,大鼠和狗IP受体(配体,[3H] -伊洛前列素),Kis为1.2 nM,3 nM,76 nM和256 nM,并且对于人DP1,EP1,EP2,EP3v6和EP4受体(配体,[3H] -PGE2),分别为2.6μM,9.6μM,610nM,143nM和678nM。此外,Ralinepag在膜片钳测定(IC50>30μM)中对细胞色素P450酶(CYP 1A2,2D6,3A4 2C8,2C9和2C19的IC50>50μM)或hERG通道功能活性没有影响。 Ralinepag还抑制ADP诱导的人血小板聚集,IC50为38 nM [1]。 |
体内研究 | Ralinepag(30 mg/kg,po)显着降低了野百合碱(MCT)诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 609.1±35.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C23H26ClNO5 |
分子量 | 431.909 |
闪点 | 322.2±25.9 °C |
精确质量 | 431.149963 |
LogP | 4.86 |
外观性状 | 白色固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.582 |
储存条件 | -20℃ |