阿拉普利

• 常用名: 阿拉普利
• 英文名: Alacepril
• CAS号: 74258-86-9
• 分子量: 406.49600
• 密度: 1.281g/cm3
• 沸点: 679.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: 364.5ºC

阿拉普利用途

阿拉西普利(Cetapril)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有持久的降压作用[1]。

阿拉普利名称

• 中文名: 阿拉普利
• 英文名: Alacepril
• 中文别名: 2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸 | 阿拉普拉 | (S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸

阿拉普利生物活性

• 描述: 阿拉西普利(Cetapril)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有持久的降压作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 体内研究: 每日连续口服一次(1-2 mg/kg/d)可证实阿拉西普利对肾性高血压大鼠的长期降压作用。在肾性高血压犬中,阿拉西普利(3 mg/kg)表现出稳定和持续的降压作用,其作用时间长于卡托普利[1]。
• 参考文献:

  [1]. Takeyama K, et al. Antihypertensive activity of alacepril, an orally active angiotensin converting enzyme inhibitor, in renal hypertensive rats and dogs. Arzneimittelforschung. 1985;35(10):1502-1507.

阿拉普利物理化学性质

• 密度: 1.281g/cm3
• 沸点: 679.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₅S
• 分子量: 406.49600
• 闪点: 364.5ºC
• 精确质量: 406.15600
• PSA: 129.08000
• LogP: 2.03410
• 折射率: 1.581
• 储存条件: -20°C，干燥，密封
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：105.81

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：317.3

  3、 等张比容（90.2K）：873.6

  4、 表面张力（dyne/cm）：57.4

  5、 极化率（10-24cm3）：41.94

• 更多:

  1.性状：从乙醇-n-己烷结晶，白色结晶或结晶性粉末，无气味或略有异味，味微苦。

  2.熔点（℃）：155-156。

  3.比旋光度（C=1.02，乙醇)）：-81.3°。

  4.溶解度：易溶于氯仿或甲醇，较易溶于乙醇，较难溶于丙酮，难溶于水，极难溶于乙醚

阿拉普利毒性和生态

阿拉普利毒理学数据:

急性毒性LD₅₀大鼠，小鼠(mg／kg)：＞5000，＞5000口服；＞3000，＞3000皮下注射；约2000，约3000腹腔注射。

阿拉普利安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R22:Harmful if swallowed.
• WGK德国: 3
• RTECS号: UO3516500

阿拉普利制备

1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中，加入0.57g化合物(Ⅱ)，反应1h，得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h，得1.8g阿拉普利。

阿拉普利英文别名

• 1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine
• (S)-N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanil
• L-Phenylalanine,1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl
• 1-((S)-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-L-prolyl-L-phenylalanine
• cetapril
• 1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-L-phenylalanine
• N-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
• du1219
• Cetapfil
• (s)-l-phenylalanin
• 1-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
• MFCD00869538