Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
Vps34-IN-4(化合物19)是一种有效、选择性和口服活性的Vps34抑制剂。Vps34-IN-4抑制体内自噬。自噬是一个调节细胞成分溶酶体依赖性降解的动态过程。
AZD8542是Smoothened(SMO)的拮抗剂,具有肿瘤治疗的潜力。
米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病[1][2][3]。
脱氧苯醌(NSC 165572；DNQ)是一种有效的癌细胞死亡诱导剂,可诱导培养物中癌细胞死亡,IC50为16-210 nM,是NAD(P)H：醌氧化还原酶(NQO1)的底物；它的致死性依赖于NQO1依赖的无效氧化还原循环,消耗氧气并产生广泛的活性氧(ROS)。
Leupptin Ac-LL是一种放线菌蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽Ac LL具有抗血浆活性[1]。
E(c(RGDfK))??是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK))??在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。
斑疹球蛋白是一种寄主特异性的植物毒素,主要作用于斑点状赤星病菌。黄斑球蛋白是铜绿假单胞菌参与细胞间通讯的群体感应分子。黄斑球蛋白也是一种信号分子,调节罗伊氏乳杆菌的毒力基因表达。黄斑球蛋白具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。黄斑球蛋白对人肝癌细胞系具有细胞毒活性,IC50为48.90µg/mL[1][2][3]。
酒石酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。酒石酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。酒石酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。
DNMT-IN-1是一种强效DNMT抑制剂,EC50值为3.2µM。DNMT-IN-1显示出抗增殖活性[1]。
盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。
ML390对白血病模型有着很强的分化影响。
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。
Raludotatug 是一种人源化免疫球蛋白G1κ,抗 CDH6 单克隆抗体。Raludotatug 是一种抗肿瘤药。
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。
5′-脱氧-5-氟-N-[(2-甲基丁氧基)羰基]胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ERK5-IN-4(化合物34b)是细胞外信号相关激酶5(ERK5)的有效和选择性抑制剂。ERK5-IN-4抑制HEK293细胞中ERK5(全长)和截短ERK5激酶(ERK5ΔTAD)活性,IC50分别为77nM和300nM[1]。
CPI-0610 carboxylic acid 是一种靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 在多发性骨髓瘤的治疗中是一种有效的溴结构域和末端蛋白 (BET) 抑制剂。
AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。
FR054是HBP酶PGM3的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌作用[1]。
抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂,其IC50值为14nM。
CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
Vabametkib是肝细胞生长因子受体(HGFR)的有效抑制剂。Vabametkib抑制Hs746T细胞增殖并抑制c-Met,IC50值为7nM。Vabametkib可用作抗肿瘤剂[1][2]。