35954-65-5

• 常用中文名：FR054
• 常用英文名：FR054
• CAS号：35954-65-5
• 分子式：C₁₄H₁₉NO₈
• 分子量：329.30
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-05-01 13:31:05
• 更新时间：2025-08-25 13:43:53
• FR054是HBP酶PGM3的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌作用[1]。

名称

• 中文名: (3aR,5R,6S,7R,7aR)-5-(乙酰氧基甲基)-2-甲基-5,6,7,7a-四氢-3aH-吡喃并[3,2-d]恶唑-6,7-二基二乙酸酯
• 英文名: [(3aR,5R,6S,7R,7aR)-6,7-diacetyloxy-2-methyl-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d][1,3]oxazol-5-yl]methyl acetate
• 英文别名: wzfqzrlqmxzmja-kstchigdsa

物化性质

• 密度: 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 416.7±45.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₁₄H₁₉NO₈
• 分子量: 329.30
• 精确质量: 329.11100
• PSA: 109.72000
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: FR054是HBP酶PGM3的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: FR054(0.5-1毫米,24-48小时)诱导乳腺癌细胞早期增殖停滞,随后显著增加细胞死亡,并诱导细胞凋亡。FR054的作用是通过抑制PGM3而不是通过其他非靶向效应发生的[1]。FR054(250) μM,24小时)处理可有效影响MDA-MB-231细胞的N-和O-糖基化水平[1]。FR054诱导内质网(ER)应激和ROS依赖性凋亡细胞死亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞。浓度：0.5-1 嗯。培养时间：48小时。结果：与对照克隆相比,活性降低,凋亡显著增加。
• 体内研究: FR054(1000 mg/kg,ip)抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的癌症生长[1]。动物模型：小鼠皮下注射MDA-MB-231细胞[1]。剂量：1000 毫克/千克。给药：IP,单次或分次剂量(每天两次) mg/kg/剂量)。结果：与单次给药相比,每天两次给药似乎具有更高的体内抗肿瘤疗效。
• 参考文献:

  [1]. Francesca Ricciardiello, et al. Inhibition of the Hexosamine Biosynthetic Pathway by targeting PGM3 causes breast cancer growth arrest and apoptosis. Cell Death Dis. 2018 Mar 7;9(3):377.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn