342795-08-8

• 常用中文名：Bragsin2
• 常用英文名：Bragsin2
• CAS号：342795-08-8
• 分子式：C₁₁H₆F₃NO₅
• 分子量：289.16
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-03-31 08:55:34
• 更新时间：2024-01-11 16:13:03
• Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

名称

• 中文名: Bragsin2
• 英文名: Bragsin2

物化性质

• 分子式: C₁₁H₆F₃NO₅
• 分子量: 289.16
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 3 μM (BRAG2)[1]

• 体外研究: Bragsin2(50μM)抑制HeLa细胞中的Arf GTP酶活化[1]。 Bragsin2(50μM)抑制SUM149和S68的生长,对SUM159没有影响,SUM159缺乏粘附分子,如整合素和钙粘蛋白[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nawrotek A, et al. PH-domain-binding inhibitors of nucleotide exchange factor BRAG2 disrupt Arf GTPase signaling. Nat Chem Biol. 2019 Feb 11. doi: 10.1038/s41589-019-0228-3.