1681020-60-9

• 常用中文名：Venadaparib hydrochloride
• 常用英文名：Venadaparib hydrochloride
• CAS号：1681020-60-9
• 分子式：C₂₃H₂₄ClFN₄O₂
• 分子量：442.91
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2021-09-05 15:54:41
• 更新时间：2024-01-07 11:31:22
• 盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。

名称

• 英文名: Venadaparib hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₄ClFN₄O₂
• 分子量: 442.91

生物活性

• 描述: 盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP1:1.4 nM (IC50)

  PARP2:1 nM (IC50)

• 体外研究: 维那帕利(例143；6-10天)显示出对MDA-MB-436细胞和Capan-1胰腺癌细胞的有效生长抑制,IC50值为≤5nM和50nM[2]。
• 体内研究: 在生殖系BRCA1突变卵巢癌PDX模型中,口服VEnAdabiRb(IDX-1197)在肿瘤组织中表现出明显的PAR抑制(＞90%),直到剂量后24小时。与奥拉帕利治疗组相比,维那帕利还具有剂量依赖性,能够有效抑制肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yong Man Kim, et al. First-in-human dose-finding study of venadaparib (IDX-1197), a potent and selective PARP inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology. 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3107-3107.

  [2]. Jae-Hoon Kang, et al. A novel phtalazinone derivatives and manufacturing process thereof. WO2015037939A1.