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中文名 2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈
英文名 2-methyl-2-[4-[2-methyl-8-(2-pyridin-3-ylethynyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propanenitrile
英文别名 cc-502
BAG956
2-Methyl-2-(4-(2-methyl-8-((pyridin-3-yl)ethynyl)imidazo(4,5-C)quinolin-1-yl)phenyl)propionitrile
Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-methyl-8-[2-(3-pyridinyl)ethynyl]-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-
2-Methyl-2-{4-[2-methyl-8-(pyridin-3-ylethynyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
2-Methyl-2-{4-[2-methyl-8-(3-pyridinylethynyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
NVP-BAG956
UNII-4UFC2K6E50
描述 NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
相关类别
靶点

PI3Kδ:35 nM (IC50)

PI3Kα:56 nM (IC50)

PI3Kγ:117 nM (IC50)

PI3Kβ:446 nM (IC50)

PDK1:240 nM (IC50)

VEGFR1:2.56 μM (IC50)

体外研究 NVP-BAG956也抑制PDK1,IC50为240/260nM。 NVP-BAG956还抑制VEGFR1,IC50为2.56±0.56μM。 NVP-BAG956阻断A2058细胞中PKB/Akt的磷酸化,IC50值为67±25nM。 PKB/Akt磷酸化的抑制与NVP-BAG956的A2058细胞增殖丧失相关(IC 50 = 290±20nM)。在存在NVP-BAG956的情况下,A2058细胞仅能够离开G2-M然后保持在G1中。 p27 Kip1表达在A2058细胞中由NVP-BAG956明显诱导,但在C32细胞中没有[1]。
细胞实验 接种后一天(7×103个细胞/ cm2),将黑色素瘤细胞(A2058,B16F1,B16F10,C32,HBL,Malme,Malme3M,NA8,SKMel2,SKMel23,A375,Hs294T,WM35和1205lu细胞)暴露于LY294002 (25μM),渥曼青霉素(500nM),NVP-BAG956(1μM),NVP-BBD130(1μM),NVP-BEZ235(1μM)和ZSTK474(1μM)和雷帕霉素(100nM)。除μM抑制剂LY294002外,化合物浓度设定为体外IC50以上2个对数单位,以确保完全PI3K抑制。用胰蛋白酶处理细胞并计数,并使用Casy计数器和分析仪定量体积。为了确定核体积,将细胞重悬于含有0.5%Triton X-100的CASYton中,然后在体积测量之前重复移液(8×)[1]。
参考文献

[1]. Marone R, et al. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol Cancer Res. 2009 Apr;7(4):601-13.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 694.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H21N5
分子量 427.500
闪点 374.0±34.3 °C
精确质量 427.179688
PSA 67.39000
LogP 4.75
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.655
储存条件 -20℃