4,5,6,7-四溴苯并咪唑是一种选择性和ATP竞争性CK2(酪蛋白激酶2)抑制剂[1]。
Longdaysin 是 CK1α,CK1δ,细胞外信号调节激酶 2 (ERK2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,52 µM。
SSTC3是一种新型小分子CK1α激活剂,EC50为30 nM(WNT驱动的报告基因测定),Kd为32 nM；具有比pyrvinium更好的药代动力学特性,减弱这种Apc突变类器官的生长,EC50为2.9 uM；降低生存力WNT依赖性细胞系(HT29,SW403的EC50=132,63和123 nM,和HCT116细胞分别抑制小鼠中CRC异种移植物的生长；也减弱患者来源的转移性CRC异种移植物的生长,与其他类型的WNT抑制剂相比具有最小的胃肠毒性。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
BTX161是沙利度胺类似物,其在人AML细胞中比来那度胺更好地介导CKIα的降解并激活DDR和p53,同时稳定p53拮抗剂MDM2；上调包括MYC在内的所有Wnt靶标并且不影响MDM2 mRNA表达。
(R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。
CK2-IN-7(化合物2)是酪蛋白激酶2(CK2)的抑制剂。CK2-IN-7显示出与结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1对抗癌症的协同作用[1]。
IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
CK2-IN-1是一种CK2抑制剂,IC50为150 nM[1]。
DMAT 是一种有效的,特异性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 130 nM。
GO289(GO-289,GO 289)是酪蛋白激酶2(CK2)的有效选择性抑制剂,在体外激酶测定中IC50为7 nM,对体外CKIδ和CKIα活性影响较小；GO289仅显示中度或对来自各种类别的59种激酶的活性的轻微影响,第二受影响最大的激酶是PIM2,IC50为13nM；不仅在Bmal1-dLuc报告细胞中而且在具有与Bmal1-dLuc相反的相的Per2-dLuc报告细胞中引起昼夜节律的剂量依赖性延长,抑制细胞中时钟蛋白Per2 S693的磷酸化；强烈抑制Caki-2,A498和769-P癌细胞,显着降低小鼠MLL-AF9白血病细胞的生长而不影响造血祖细胞；显示对MLL-AF9小鼠的脾外植体中的昼夜节律和报告信号强度的有效性。
Casein kinase 1δ-IN-8 (compound 494) 是酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂,酪蛋白激酶 1δ-IN-8 可用于治疗神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
酪蛋白激酶2底物肽是一种常见的CK2底物肽。合成酪蛋白激酶2底物肽,其C端与5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸(EDANS)偶联。酪蛋白激酶2底物肽可用于蛋白激酶CK2活性测定[1]。
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
JNJ-6204是CSNK1D(酪蛋白激酶1δ)和CSNK1E(酪蛋白激酶1Epsilon)的双重抑制剂(CSNK1DIC50=2.3nM；CSNK1E IC50=137nM)。JNJ-6204显示出良好的脑部暴露[1][2]。
SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。
CK2α-IN-1(化合物2)是一种选择性CK2α抑制剂(IC50=7.0µM；Ki=1.6µM),表现出非ATP竞争作用模式。CK2α-IN-1在抗癌研究中显示出良好的潜力[1]。
ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂,DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
酪蛋白激酶抑制剂A86(CKIα抑制剂A86)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=1-10 nM,CKIαKd=9.8 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高和选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；与CDK7和/或CDK9一起阻断CKIα协同稳定p53,剥夺白血病细胞的存活和增殖,维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
酪蛋白激酶1δ-IN-1(化合物822)是酪蛋白激酶1delta(CK1δ)的抑制剂,抑制率大于5%。酪蛋白激酶1δ-IN-1可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病研究[1]。
CK2-IN-6是一种有效的蛋白激酶CK2抑制剂,可用于研究癌症以及其他激酶相关疾病,包括炎症、疼痛和某些免疫疾病[1]。
Casein kinase 1δ-IN-7 (化合物 497) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂,可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。