TA-01

更新时间:2024-01-03 13:01:43

TA-01结构式
TA-01结构式
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常用名 TA-01 英文名 TA-01
CAS号 1784751-18-3 分子量 351.325
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 511.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H12F3N3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 262.9±30.1 °C

 TA-01用途


TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。

 TA-01名称

中文名 TA-01
英文名 TA-01
英文别名 更多

 TA-01生物活性

描述 TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
相关类别
靶点

CKIϵ:6.4 nM (IC50)

CKIδ:6.8 nM (IC50)

p38 MAP kinase:6.7 nM (IC50)

体外研究 TA-01是一种有效的CK1和p38 MAPK抑制剂,CK1ε,CK1δ和p38MAPK的IC50分别为6.4 nM,6.8 nM,6.7 nM。 TA-01(5μM)不具有细胞毒性,完全抑制心脏发生,但在较低浓度下诱导心脏发生[1]。
激酶实验 将化合物(TA-01)溶解在DMSO中,并以10μM浓度对一组97种激酶进行测试,这些激酶与干细胞分化和细胞信号传导途径有关。 Kinome分析由激酶分析服务[1]进行。
细胞实验 收获HES-3,H7和IPS,并在bSFS培养基中的超低附着12孔板中以1.1×106细胞/ mL接种EB:补充有2mM L-谷氨酰胺,0.182mM丙酮酸钠,1%非DMEM的DMEM - 必需氨基酸,0.1mMβ-巯基乙醇,5.6mg / L转铁蛋白,20μg/ L亚硒酸钠,0.25%(w / vol)牛血清白蛋白和0.25%(w / vol)Hysoy。将细胞在37℃和5%CO 2下孵育以允许EB形成。培养基在1天后更新,然后每2-3天更新一次。从第1天或第4天开始,直至第8天,用溶解在DMSO(1μLDMSO/ mL培养基)中的各化合物(TA-01)刺激细胞。仅在第一个24小时应用CHIR99021 [1]。
参考文献

[1]. Laco F, et al. Cardiomyocyte differentiation of pluripotent stem cells with SB203580 analogues correlates with Wnt pathway CK1 inhibition independent of p38 MAPK signaling. J Mol Cell Cardiol. 2015 Mar;80:56-70.

 TA-01物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 511.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H12F3N3
分子量 351.325
闪点 262.9±30.1 °C
精确质量 351.098328
LogP 4.66
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.606
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 TA-01英文别名

Pyridine, 4-[2-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-
4-[2-(2,6-Difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
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