694522-87-7

694522-87-7结构式

常用中文名：GO289
常用英文名：GO289
CAS号：694522-87-7
分子式：C₁₇H₁₅BrN₄O₂S
分子量：419.297
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤酪蛋白激酶
发布时间：2020-01-11 16:41:49
更新时间：2025-08-27 15:01:40
GO289(GO-289,GO 289)是酪蛋白激酶2(CK2)的有效选择性抑制剂,在体外激酶测定中IC50为7 nM,对体外CKIδ和CKIα活性影响较小；GO289仅显示中度或对来自各种类别的59种激酶的活性的轻微影响,第二受影响最大的激酶是PIM2,IC50为13nM；不仅在Bmal1-dLuc报告细胞中而且在具有与Bmal1-dLuc相反的相的Per2-dLuc报告细胞中引起昼夜节律的剂量依赖性延长,抑制细胞中时钟蛋白Per2 S693的磷酸化；强烈抑制Caki-2,A498和769-P癌细胞,显着降低小鼠MLL-AF9白血病细胞的生长而不影响造血祖细胞；显示对MLL-AF9小鼠的脾外植体中的昼夜节律和报告信号强度的有效性。

英文名	GO289

描述	GO289(GO-289,GO 289)是酪蛋白激酶2(CK2)的有效选择性抑制剂,在体外激酶测定中IC50为7 nM,对体外CKIδ和CKIα活性影响较小；GO289仅显示中度或对来自各种类别的59种激酶的活性的轻微影响,第二受影响最大的激酶是PIM2,IC50为13nM；不仅在Bmal1-dLuc报告细胞中而且在具有与Bmal1-dLuc相反的相的Per2-dLuc报告细胞中引起昼夜节律的剂量依赖性延长,抑制细胞中时钟蛋白Per2 S693的磷酸化；强烈抑制Caki-2,A498和769-P癌细胞,显着降低小鼠MLL-AF9白血病细胞的生长而不影响造血祖细胞；显示对MLL-AF9小鼠的脾外植体中的昼夜节律和报告信号强度的有效性。
参考文献	References 1. Tsuyoshi Oshima, et al. Science Advances 23 Jan 2019: Vol. 5, no. 1, eaau9060. DOI: 10.1126/sciadv.aau9060. View Related Products by Target Casein Kinase

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