1241675-76-2

• 常用中文名：(R)-DRF053 dihydrochloride
• 常用英文名：(R)-DRF053 dihydrochloride
• CAS号：1241675-76-2
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂N₇O
• 分子量：490.429
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2020-01-14 18:06:09
• 更新时间：2024-04-03 10:45:11
• (R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。

名称

• 中文名: (R)-DRF053二盐酸盐
• 英文名: (2R)-2-[(9-Isopropyl-6-{[3-(2-pyridinyl)phenyl]amino}-9H-purin-2-yl)amino]-1-butanol dihydrochloride
• 英文别名: (2R)-2-[(9-Isopropyl-6-{[3-(2-pyridinyl)phenyl]amino}-9H-purin-2-yl)amino]-1-butanol dihydrochloride; (2R)-2-[(9-Isopropyl-6-{[3-(pyridin-2-yl)phenyl]amino}-9H-purin-2-yl)amino]butan-1-ol dihydrochloride; 1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[[3-(2-pyridinyl)phenyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉Cl₂N₇O
• 分子量: 490.429
• 精确质量: 489.181061

生物活性

• 描述: (R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。
• 参考文献: References 1. Oumata N, et al. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5229-42. 2. Zelenak C, et al. Cell Physiol Biochem. 2012;29(1-2):171-80. 3. Liu KC, et al. Diabetes. 2018 Jan;67(1):58-70. View Related Products by Target Casein Kinase Cyclin-dependent Kinase (CDK)