2079069-01-3

2079069-01-3结构式

常用中文名：Casein Kinase inhibitor A86
常用英文名：Casein Kinase inhibitor A86
CAS号：2079069-01-3
分子式：C₁₈H₂₅FN₆
分子量：344.438
相关类别：信号通路细胞凋亡细胞凋亡
发布时间：2020-01-12 11:08:50
更新时间：2025-09-10 13:24:52
酪蛋白激酶抑制剂A86(CKIα抑制剂A86)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=1-10 nM,CKIαKd=9.8 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高和选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；与CDK7和/或CDK9一起阻断CKIα协同稳定p53,剥夺白血病细胞的存活和增殖,维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

英文名	Casein Kinase inhibitor A86

描述	酪蛋白激酶抑制剂A86(CKIα抑制剂A86)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=1-10 nM,CKIαKd=9.8 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高和选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；与CDK7和/或CDK9一起阻断CKIα协同稳定p53,剥夺白血病细胞的存活和增殖,维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
参考文献	References 1. Minzel W, et al. Cell. 2018 Aug 20. pii: S0092-8674(18)30973-5. doi: 10.1016/j.cell.2018.07.045. View Related Products by Target Casein Kinase

分子式	C₁₈H₂₅FN₆
分子量	344.438