DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
6-Bnz-cAMP钠盐是一种细胞渗透性cAMP类似物。6-Bnz-cAMP选择性激活cAMP依赖的PKA,但不激活Epac信号通路[1]。
(R) -VT104是VT104的R-对映体。(R) -VT104显示萤火虫萤光素酶的IC50值为0.1-1μΜ。VT104是一种口服活性和泛TEAD自棕榈酰化抑制剂[1]。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
Rhobblock 6是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,可抑制磷酸化MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位[1]。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
SMO-IN-1(化合物15)是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,对声Hh蛋白(shh)的EC50为89 nM[1]。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
BRD3731是一种有效的选择性GSK3β抑制剂,IC50为15 nM,对GSK3β的选择性比GSK3α高14倍(IC50=215 nM)；在311种激酶的药盒中显示出优异的选择性,对GSK3β突变体(D133E)的效力降低)IC50为53 nM；在HL-60 AML细胞系中从20μM开始诱导β-连环蛋白稳定化,降低β-连环蛋白S33/37/T41磷酸化并诱导β-连环蛋白S675磷酸化,导致β-连环蛋白增加。
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
JAK1-IN-11(化合物11)是JAK的有效抑制剂,IC50分别为0.02 nM(JAK1)和0.44 nM(JAK2)。JAK1-IN-11对JAK1的选择性高于JAK2[1]。
PKA-IN-1是一种有效和选择性的环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)催化亚单位(cAK)抑制剂,IC50为0.03μM[1]。
TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。
TYK2-IN-11(化合物5B)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于TYK2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.016和0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。