YB-0158

• 常用名: YB-0158
• 英文名: YB-0158
• CAS号: 1144043-83-3
• 分子量: N/A
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: N/A
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

YB-0158用途

YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

YB-0158名称

• 英文名: YB-0158

YB-0158生物活性

• 描述: YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  Wnt:6.2 μM (IC50)

• 体外研究: YB-0158(0.2μM和0.5μM；48小时)显著增加大肠癌细胞的凋亡,如激活的Caspase-3/7检测试验所示[1]。与DMSO对照组相比,YB-0158(0.3μM)同样减少HT29细胞中Wnt/β-连环蛋白靶基因LGR5和MYC启动子处的CBP招募[1]。
• 体内研究: YB-0158在培养的MC38细胞中显示EC50(1.64μM)。YB-0158(100 mg/kg；IP；携带MC38细胞的C57BL/6小鼠)与生理盐水对照组相比,在体内原发肿瘤大小方面没有显著差异[2]。
• 参考文献:

  [1]. Masibag AN, Bergin CJ, Haebe JR, et al. Pharmacological targeting of Sam68 functions in colorectal cancer stem cells. iScience. 2021;24(12):103442.

YB-0158物理化学性质

• InChIKey: BUCIVAHDHKFRLG-QLBXQKMFSA-L
• SMILES: C=CCN1CC(=O)N2C(Cc3ccc(OP(=O)([O-])[O-])cc3)C(=O)N(Cc3cccc4cn[nH]c34)CC2N1C(=O)NCc1ccccc1.[Na+].[Na+]