2307699-34-7

• 常用中文名：Thi-DPPY
• 常用英文名：Thi-DPPY
• CAS号：2307699-34-7
• 分子式：C₂₈H₂₈ClN₅O₄S
• 分子量：566.07
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2022-08-17 07:01:27
• 更新时间：2024-09-29 21:00:44
• Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。

名称

• 英文名: Thi-DPPY

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈ClN₅O₄S
• 分子量: 566.07

生物活性

• 描述: Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK3:1.38 nM (IC50)

  BTK:62.4 nM (IC50)

• 体外研究: DPPY(化合物8e)对HBE(人支气管上皮)细胞具有抗增殖活性,IC50为39.0µM[1]。
• 体内研究: DPPY(30、60 mg/kg；例如,每天一次,持续14天)在小鼠模型中显示抗IPF药物对肺形态和肺系数的影响[1]。DPPY(30、60 mg/kg)以剂量依赖性方式显著降低肺组织中IL-6、IL-17A、TNF-α和MDA的表达[1]。动物模型：5-6周龄,20-25 g,C57BL小鼠(BLM诱导的肺部炎症和肺纤维化模型)[1]剂量：30,60 mg/kg给药：I.g。；结果：减轻BLM诱导的小鼠肺组织形态学改变,减少胶原沉积。
• 参考文献:

  [1]. Zhu Y, et al. Synthesis and biological activity of thieno[3,2-d]pyrimidines as potent JAK3 inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 15;28(2):115254.