Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
Fosgonimeton是一种肝细胞生长因子受体激动剂(WO2017210489)[1]。
c-Met-IN-13是一种有效的c-Mets抑制剂,其IC50值为2.43nM。c-Met-IN-13对癌细胞显示出优异的细胞毒性。c-Met-IN-13具有浓度和时间依赖性的抗增殖活性。c-Met-IN-13具有癌症研究的潜力[1]。
BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Emibetuzumab(LY2875358)是一种人源化的二价MET抗体(IgG4型)。Emibetuzumab表现出高度的中和和内化活性,从而抑制HGF依赖性和HGF非依赖性MET途径的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab可用于癌症研究[1]。
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
阿德瑞西尼是一种具有抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
巴异他单抗(EMB-01)是一种靶向EGFR和cMET的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性[1]。
米凡替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
卡马替尼(INC280；INCB28060)是一种高效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼水合物可抑制c-MET的磷酸化以及c-MET途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼水合物可有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼水合物主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
瑞沃替尼是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶抑制剂。Risvodetinib参与Abelson蛋白激酶(c-Abl1、c-Abl2和c-kit)抑制剂的合成[1][2]。
一种新型有效的选择性口服生物可利用的MET酪氨酸激酶抑制剂,未磷酸化和磷酸化MET的IC50分别<1 nM和12 nM；对MET突变体(V1110I,H1112Y,L119V,Y1235D,D1228H和M1250T)表现出有效的广谱活性。)IC50<1 nM-57 nM,具有中等效力的Y1230突变体(IC50=25-280nM)；除Fms和TrkA/B/C外,在一组130种激酶中显示>50倍的选择性；通过减少磷酸化抑制体内MET依赖性肿瘤细胞生长MET。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
草酸博迪替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂。草酸博迪替尼是一种抗肿瘤药物。草酸博迪曲替尼在癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
瓦莫替尼(PF-114)是一种有效、选择性和口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。瓦莫替尼抑制BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的自磷酸化。瓦莫替尼诱导细胞凋亡。瓦莫替尼具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib有可能用于研究耐药费城染色体阳性(Ph+)白血病[1]。
Savolitinib (AZD6094) 是高效,选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为5 nM。