| 中文名 | N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺 |
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| 英文名 | N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1H-pyridine-3-carboxamide |
| 英文别名 |
3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-
N-{4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-pyridinecarboxamide BMS-794833 |
| 描述 | BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
VEGFR2:15 nM (IC50) Met:1.7 nM (IC50) |
| 体外研究 | BMS794833抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16,IC50为39 nM [1]。 |
| 体内研究 | 在GTL-16胃癌模型中,BMS-794833对至少一个肿瘤倍增时间的肿瘤生长抑制超过50%具有活性。当每天施用一次持续14天时,在任何剂量水平都没有观察到毒性[1]。 |
| 细胞实验 | 将GTL-16细胞接种到0.5%胎牛血清中的96孔微量滴定板中,并在37℃,5%CO 2,95%空气和100%相对湿度下孵育24小时,然后加入化合物。用BMS-794833处理细胞另外72小时。计算生长抑制[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. WO2009094417 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 637.2±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H15ClF2N4O3 |
| 分子量 | 468.840 |
| 闪点 | 339.2±31.5 °C |
| 精确质量 | 468.080078 |
| PSA | 114.32000 |
| LogP | 4.26 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 | -20℃ |