| 描述 |
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
BPI-9016M(6.3-25μM；2周)抑制细胞增殖[2]。BPI-9016M(12.5-50μM；24hpurs)在G1期诱导更多肿瘤细胞聚集[2]。BPI-9016M(3.1-50μM)呈剂量依赖性降低H1299和A549细胞中c-Met、p-c-Met、p-AKT和p-ERK的表达[2]。BPI-9016M在几种肺腺癌细胞系(A549、H1299、H1650、H1975、HCC827和PC-9细胞)和原发性肺腺癌细胞中的IC50范围为5.3μM~27.1μM[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：A549和H1299细胞浓度：6.3、12.5、25μM培养时间：2周结果：集落形成明显抑制,呈剂量依赖性。细胞周期分析[2]细胞株：A549和H1299细胞浓度：12.5、25、50μM孵育时间：24小时结果：在G1期诱导更多肿瘤细胞聚集。
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| 体内研究 |
BPI-9016M(60 mg/kg；p.o.；每日16或12天)显著抑制NOD/SCID小鼠PDX异种移植瘤的生长[2]。动物模型：NOD/SCID小鼠[2]剂量：60mg/kg给药：p.o.；每日16或12天结果：NOD/SCID小鼠PDX异种移植瘤生长明显抑制。
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| 参考文献 |
[1]. Zhang P, et al. BPI-9016M, a c-Met inhibitor, suppresses tumor cell growth, migration and invasion of lung adenocarcinoma via miR203-DKK1. Theranostics. 2018 Nov 12;8(21):5890-5902. [2]. Hu X, et al. First-in-human phase I study of BPI-9016M, a dual MET/Axl inhibitor, in patients with non-small cell lung cancer.J Hematol Oncol. 2020 Jan 16;13(1):6.
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