2758411-61-7

• 常用中文名：DC-BPi-11
• 常用英文名：DC-BPi-11
• CAS号：2758411-61-7
• 分子式：C₂₀H₂₃N₅O₂S
• 分子量：397.49
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2023-03-01 12:15:42
• 更新时间：2024-04-06 18:31:57
• DC-BPi-11是溴结构域PHD指转录因子(BPTF)的抑制剂,IC50值为698nM。DC-BPi-11显示出对白血病细胞增殖的显著抑制[1]。

名称

• 英文名: DC-BPi-11

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₅O₂S
• 分子量: 397.49

生物活性

• 描述: DC-BPi-11是溴结构域PHD指转录因子(BPTF)的抑制剂,IC50值为698nM。DC-BPi-11显示出对白血病细胞增殖的显著抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  698 nM (BPTF)[1]

• 体外研究: DC-BPi-11(0.1 nM-1μM；24小时)抑制人白血病MV-4-11细胞中的BPTF,EC50值为120 nM[1]。DC-BPi-11(0.01μM-100μM；24小时)显著抑制人白血病MV-4-11细胞的增殖(IC50=0.89μM),并且(2.5-20μM；24h)降低下游癌基因的表达[1]。DC-BPi-11(0.6-50μM；24小时)剂量依赖性地降低c-Myc蛋白水平[1]。DC-BPi-11是安全的,对正常细胞的影响最小[1]。Western印迹分析[1]细胞系：人白血病MV-4-11细胞浓度：0.6μM、1.8μM、5.6μM、16.6μM和50μM培养时间：24小时结果：c-Myc以剂量依赖性方式耗尽。细胞凋亡分析[1]细胞系：人白血病MV-4-11细胞浓度：5μM、10μM、20μM培养时间：24小时结果：通过阻滞G1期细胞周期诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Lu T, et al. Discovery of High-Affinity Inhibitors of the BPTF Bromodomain. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12075-12088.