1440964-89-5

• 常用中文名：Bozitinib
• 常用英文名：PLB-1001
• CAS号：1440964-89-5
• 分子式：C₂₀H₁₅F₃N₈
• 分子量：424.38
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2019-12-10 16:52:40
• 更新时间：2024-01-13 23:04:32
• Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

名称

• 中文名: Bozitinib
• 英文名: Bozitinib

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅F₃N₈
• 分子量: 424.38
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 体外研究: Bozitinib(PLB-1001)(30μM; 6小时)抑制MET和STAT3的磷酸化,具有PLB-1001对MET及其下游信号传导途径的强烈抑制作用。Western Blot分析[1]细胞系：人星形胶质细胞(HA)细胞浓度：30μM培养时间：6小时结果：p-STAT3,p-MET表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor. Cell. 2018 Nov 29;175(6):1665-1678.e18.