Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
Axl-IN-5(化合物1)是一种Axl抑制剂,IC50为283 nM。Axl-IN-5具有抗癌作用[1]。
EGFR-IN-40(化合物3z)是一种有效的BTK、EGFR和ITK抑制剂,IC50值分别为1.2 nM、5.3 nM和46.1 nM【1】。
BCR-ABL-IN-6(9h)是一种选择性BCR-ABL激酶抑制剂,BCR-ablWT和BCR-AblT3151的IC50分别为4.6和227 nM。BCR-ABL-IN-6(9h)可在细胞内以强亲和力抑制BCR-ABL激酶,EC50为14.6nM。BCR-ABL-IN-6(9h)是一种伊马替尼衍生物,可用于研究慢性粒细胞白血病[1]。
VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
Pegaptanib钠是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)-165的RNA适体。Pegaptanib可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)[1]。
CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50< 1 nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。
盐酸尼洛替尼(AMN107)是一种口服Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
S116836是一种口服有效的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可阻断野生型和T315I BCR-ABL。S116836能有效抑制BCR-ABL的磷酸化并诱导细胞凋亡。S116836抑制WT和T315I突变型BCR-ABL肿瘤的生长,不会引起明显的心脏毒性。S116836还抑制SRC、LYN、HCK、LCK和BLK,以及受体酪氨酸激酶,如FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。抗肿瘤活性[1][2][3]。
蛋白激酶抑制剂4(化合物3)是一种抑制TRK-a和ROS1(IC50分别为3.0 nM和104 nM)的蛋白激酶抑制剂[1]。
EGFR-IN-25是一种有效的EGFR抑制剂,对BaF3细胞(EGFR DEL19/T790M/C797S)和A431细胞(WT)的IC50分别为9 nM和60 nM[1]。
Eph抑制剂1是一种有效的Eph抑制剂。Eph抑制剂1具有研究神经系统疾病的潜力[1]。
UniPR1447是EphA2和EphB2双重拮抗剂,EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6μM[1]。
WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
(+)-Tyrphostin B44(Tyrphostin AG 835)(化合物B50)是一种具有抗肿瘤活性的EGRF抑制剂[1]。
Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
EGFR-IN-68(化合物8d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-68具有抗癌活性[1]。
ASP5878 是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的 IC50 值为 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
epqpyeepiyl是一种磷酸肽,是Src同源2(SH2)结构域配体。EPQpYEEIPIYL通过结合SH2结构域激活Src家族成员(如Lck、Hck、Fyn)[1][2]。
(Z) -FeCP-Oxidole是一种选择性的人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)抑制剂,IC50值为200 nM。(Z) -FeCP-Oxidole可在10μM下显著抑制VEGFR1和PDGFRa或b。(Z) -FeCP-Oxidole具有一定的抗癌活性,作用于IC50小于1μM的B16小鼠黑色素瘤细胞系[1]。
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。