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| 中文名 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) |
|---|---|
| 英文名 | 4-Amino-1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine |
| 中文别名 |
1-(叔丁基)-3-(对甲苯)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺
蛋白磷酸酯酶-1(抗体) 氯法齐明 |
| 英文别名 |
1-(tert-Butyl)-3-(p-tolyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
3-(4-Methylphenyl)-1-(2-methyl-2-propanyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)- 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine (1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl) 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine pp1 |
| 描述 | PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 5 nM (Lck), 6 nM (Fyn), 250 nM (EGFR), >50 μM (JAK2)[1] |
| 体外研究 | PP1在体外抑制Lck(IC50 = 5 nM)和FynT(IC50 = 6 nM),浓度显着低于抑制ZAP-70(IC50>100μM),JAK2(IC50>50μM),EGFR激酶,蛋白激酶A.PP1抑制用抗CD3和促分裂原刺激的T细胞中的全细胞酪氨酸磷酸化和增殖。 PP1在人T细胞中选择性抑制IL-2基因表达而不是GM-CSF和IL-2R基因诱导[1]。 |
| 激酶实验 | 将蛋白A-Sepharose珠（制备为50％（w / v）悬浮液）以250μL/ mL添加至抗体/裂解物混合物中，并使其在4℃下孵育30分钟。然后将珠子在1mL裂解缓冲液中洗涤两次，并在1mL激酶缓冲液（25mM HEPES，3mM MnCl 2,5mM MgCl 2和100μM原钒酸钠）中洗涤两次，并重悬于50％（w / v）in激酶缓冲液。将25微升珠子悬浮液与适当浓度的化合物和[γ-32P] ATP（25μL/孔，200μCi/ mL）一起加入到包被烯醇酶的96孔高蛋白结合板的每个孔中。激酶缓冲液中的溶液）。在20℃温育20分钟后，向测定孔中加入60μL含有10mM ATP的沸腾2×溶解缓冲液以终止反应。从孔中取出30微升样品，煮沸5分钟，并在7.5％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳。随后将凝胶干燥并暴露于Kodak X-AR膜。为了定量，使用Molecular Dynamics激光扫描仪扫描胶片，并确定主要底物带，烯醇化酶p46的光密度。引起50％烯醇酶磷酸化抑制的化合物浓度（IC 50）由密度与化合物浓度的关系图确定。在用于测量化合物对Lck的活性的伴随实验中，使用50mM EDTA，1mM ATP在Skatron收获机上用两个洗涤循环洗涤测定板。然后将闪烁液（100μL）加入孔中，并使用Pharmacia Biotech micro-β计数器测量P掺入。引起50％酶活性抑制的化合物浓度（IC50）由酶活性抑制百分比对化合物浓度的图谱确定[1]。 |
| 细胞实验 | 如下测量纯化的人外周血T细胞中抗CD3刺激的酪氨酸磷酸化的抑制。所有孵育均在37℃下在Eppendorf Thermomixer 5436中以11的混合设置进行。将细胞（1×106在100μLRPMI1640培养基中）与药物一起孵育15分钟，然后与6孵育6分钟。 μg抗CD3 / mL（抗leu4,100μg/ mL）。最终反应体积为115μL。通过加入57.5μL3x溶解缓冲液终止反应，所述缓冲液在100℃温育，然后加入。将样品混合，煮沸5分钟，并储存在-70℃。用多克隆抗磷酸酪氨酸抗体探测在10％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上运行的这些细胞裂解物的Western印迹，并用I标记的蛋白A（ICN）检测免疫复合物。为了定量，使用Molecular Dynamics激光扫描仪扫描胶片，并且在抗CD3存在下（在存在和不存在药物的情况下）定量主要底物条带p70的光密度。抑制百分比计算如下：（1-（药物存在下p70光密度单位/不存在药物时p70单位））×100。 IC50等于测量50％抑制的化合物浓度[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 478.8±40.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 205-207ºC |
| 分子式 | C16H19N5 |
| 分子量 | 281.356 |
| 闪点 | 243.4±27.3 °C |
| 精确质量 | 281.164032 |
| PSA | 69.62000 |
| LogP | 3.11 |
| 外观性状 | 灰白色至灰色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.652 |
| 储存条件 | Desiccate at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: >20mg/mL |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301 |
| 警示性声明 | P301 + P310 |
| 危害码 (欧洲) | Xn |
| 风险声明 (欧洲) | 22 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |