恩萨替尼盐酸盐

更新时间:2024-01-09 10:32:25

恩萨替尼盐酸盐结构式
恩萨替尼盐酸盐结构式
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常用名 恩萨替尼盐酸盐 英文名 X-396 hydrochloride
CAS号 2137030-98-7 分子量 634.36
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H29Cl4FN6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 恩萨替尼盐酸盐用途


X-396 hydrochloride 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

 恩萨替尼盐酸盐名称

中文名 恩萨替尼盐酸盐
英文名 X-396 hydrochloride

 恩萨替尼盐酸盐生物活性

描述 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
相关类别
靶点

IC50: <0.4 nM (ALK), 0.74 nM (MET)[1]

体外研究 Ensartinib(X-396)是一种有效的双重ALK/MET抑制剂,IC50分别<0.4 nM和0.74 nM。恩他替在含有EML4-ALK E13; A20(IC50:15nM)的H3122肺癌细胞中是有效的。恩他替在含有EML4-ALK E6a/b的H2228肺癌细胞中也有效; A20(IC50:45 nM)。此外,X-376在携带NPM-ALK的SUDHL-1淋巴瘤细胞中有效(IC50:9 nM)[1]。
体内研究 Ensartinib(X-396)显示出显着的生物利用度和体内适度的半衰期。携带H3122异种移植物的裸鼠用恩替丁尼以25mg/kg bid处理。与单独的载体相比,Ensartinib显着延迟了肿瘤的生长。在异种移植实验中,Ensartinib在体内表现出良好的耐受性。小鼠体重不受Ensartinib治疗的影响。药物治疗的小鼠看起来健康,并且没有显示任何化合物相关毒性的迹象。为了进一步评估恩他替尼的潜在副作用,在Sprague Dawley(SD)大鼠中进行了额外的全身毒性和毒理动力学研究。在SD大鼠中以20,40,80mg/kg重复口服恩他替尼10天后,所有动物存活至研究终止。 Ensartinib的无显着毒性(NST)水平确定为80 mg/kg。在NST水平,Ensartinib的AUC为66μM×hr,Cmax为7.19μM[1]。
细胞实验 对于活力实验,将细胞以25%-33%汇合接种于96孔板中并暴露于药物。用Ensartinib(10,30,100,300和1000nM)处理人肺腺癌细胞系H3122和H2228。用Ensartinib(5,10,30,100和300nM)处理SUDHL-1淋巴瘤细胞。用Ensartinib(30,100,300和1000nM)处理SY5Y神经母细胞瘤细胞。在Ensartinib添加后72小时,加入Cell Titer Blue Reagent并在Spectramax分光光度计上测量荧光。所有实验点以一式六份重复建立,并且至少进行两次独立的时间。使用适用于Windows的GraphPad Prism版本5计算IC50。使用具有log(抑制剂)与响应公式[1]的非线性回归模型拟合曲线。
动物实验 小鼠[1]裸鼠(nu / nu)注射H3122细胞。一旦肿瘤达到450mm 3的平均体积,将总共27只携带H3122肿瘤的无胸腺小鼠随机化并通过口服强饲法给予25mg / kg恩替尼尼或对照载体。在单次治疗后2小时,5小时和15小时(3个肿瘤/时间点/组),处死小鼠并收集血清用于使用基于LC-MS的生物分析方法评估药物浓度[1]。
参考文献

[1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.

 恩萨替尼盐酸盐物理化学性质

分子式 C26H29Cl4FN6O3
分子量 634.36
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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