1256565-36-2

• 常用中文名：PTC299
• 常用英文名：PTC299
• CAS号：1256565-36-2
• 分子式：C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃
• 分子量：467.34
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 VEGFR
• 发布时间：2019-06-29 22:31:05
• 更新时间：2024-01-15 00:28:57
• PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。

名称

• 中文名: PTC299
• 英文名: PTC299

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃
• 分子量: 467.34
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  Dihydroorotate dehydrogenase[1], VEGF[2]

• 体外研究: PTC299抑制HeLa细胞中缺氧诱导的VEGFA蛋白产生,EC50为1.64±0.83 nM [1]。 PTC299是最有效的抑制剂,IC50约为1 nM,比Brequinar,Vidofludimus或Teriflunomide在白血病细胞中效力超过10至1000倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cao L, et al. Targeting of Hematologic Malignancies with PTC299, A Novel Potent Inhibitor of DihydroorotateDehydrogenase with Favorable Pharmaceutical Properties. Mol Cancer Ther. 2019 Jan;18(1):3-16.

  [2]. Bender Ignacio RA, et al. Brief Report: A Phase 1b/Pharmacokinetic Trial of PTC299, a Novel PostTranscriptional VEGF Inhibitor, for AIDS-Related Kaposi's Sarcoma: AIDS Malignancy Consortium Trial 059. J Acquir Immune Defic Syndr. 2016 May 1;72(1):52-7.