1070881-42-3

• 常用中文名：Terevalefim
• 常用英文名：Terevalefim
• CAS号：1070881-42-3
• 分子式：C₉H₈N₂S
• 分子量：176.24
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2022-03-04 11:12:11
• 更新时间：2024-01-14 08:29:04
• Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。

名称

• 英文名: 3-[(E)-2-(2-Thienyl)vinyl]pyrazolidine
• 英文别名: Pyrazolidine, 3-[(E)-2-(2-thienyl)ethenyl]-; 3-[(E)-2-(2-Thienyl)vinyl]pyrazolidine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 288.0±29.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₉H₈N₂S
• 分子量: 176.24
• 闪点: 128.0±24.3 °C
• 精确质量: 180.072113
• LogP: 1.31
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681

生物活性

• 描述: Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 体外研究: Terevalefim(ANG-3777)(0-10μM)显著抑制HUVEC中的癌细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞系：人脐静脉上皮细胞(HUVECs)。浓度：0.44、1.78和7.1μM。培养时间：24至48小时。结果：抑制细胞增殖呈剂量依赖性。
• 体内研究: Terevalefim(ANG-3777)在动物模型中减少凋亡,增加增殖,促进器官修复和功能[1]。Terevalefim(ANG-3777,40 mg/kg,IP)磷酸化大鼠的c-Met受体[2]。动物模型：SD大鼠[2]。剂量：40mg/kg。给药：IP注射,一次。结果：选择性磷酸化c-Met受体而不是其他生长因子受体。
• 参考文献:

  [1]. Jonathan S Bromberg, et al. Renal Function Improvement Following ANG-3777 Treatment in Patients at High Risk for Delayed Graft Function After Kidney Transplantation. Transplantation. 2021 Feb 1;105(2):443-450.

  [2]. Latha Paka, et al. The Effect of ANG-3777 on Hepatocyte Growth Factor Receptor, c-MET Signaling. American Transplant Society.