Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
Boc-L-环丁基甘氨酸是一种甘氨酸衍生物,可用于PI3K抑制剂的合成[1]。
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
AQX-016A是一种口服活性和有效的SHIP1激动剂。AQX-016A可在体外激活重组SHP1酶并刺激SHP1活性。AQX-016A还可以抑制PI3K通路和TNFa的产生,可用于各种炎症性疾病的研究[1][2]。
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PI3Kδ-IN-10是一种高效口服活性PI3Kδ抑制剂,IC50为2nm。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10强烈抑制下游AKT途径,诱导随后的细胞凋亡[1]。
1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
α-亚麻酸-13C18是13C标记的α-亚麻酸。α-亚麻酸是从种子油中分离出来的一种人体不能合成的必需脂肪酸。α-亚麻酸可通过调节PI3K/Akt信号传导影响血栓形成过程。α-亚麻酸具有抗心律失常的特性,与心血管疾病和癌症有关[1]。
PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长,可用于癌症的研究。
NIBR-17是一种pan I类PI3K抑制剂,具有合适的药代动力学特性,可抑制肿瘤生长[1]。
UCL-TRO-1938是PI3Kα的强效变构激活剂,其EC50值约为60μM。UCL-TRO-1938可诱导细胞增殖,具有心脏保护和神经再生作用[1]。
PI3K/Akt/CREB激活剂1(化合物AE-18)是一种有效的口服活性PI3K/Akt/CREB激活物。PI3K/Akt/CREB激活剂1促进神经元增殖,诱导神经-2a细胞分化为神经元样形态,并通过PI3K/Akt/CREB途径上调脑源性神经营养因子,加速原代海马神经元轴突树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB激活剂1可用于血管性痴呆(VaD)的研究[1]。
PI3K-IN-31(化合物6b)是一种有效的PI3K抑制剂,其对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50s分别为3.7 nM、74 nM、14.6 nM和9.9 nM。PI3K-IN-31具有抗癌作用[1]。
RLY-2608是首个PI3Ka 选择性变构抑制剂。
PI3K-IN-36(化合物A36)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-36可用于滤泡性淋巴瘤(FL)的研究[1]。
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
GSK-F1(化合物F1)是一种口服活性PI4KA抑制剂,针对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG和PI3KD,pIC50值分别为8.0、5.9、5.8、5.9、5.9和6.4。GSK-F1可用于HCV感染研究[1]。
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2是一种PI3K/Akt/mTOR途径抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2对MDA-MB-231细胞具有抗癌作用和选择性,IC50值为2.29μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡[1]。
PI3Kα-IN-9(化合物27)是一种选择性、长效和口服活性的PI3Kβ抑制剂,对PI3Kγ、PI3Kδ和PI3K-β的IC50值分别为4.4、128、146和153 nM。PI3Kα-IN-9具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9可用于癌症研究[1]。
Zandelisib 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
KP-23172 是一种 PI3-K/Akt 通道抑制剂,详见专利 US7196083。
PI3K-IN-46 (Intermediate 4) 是合成 PI3K 抑制剂 (2-亚氨基唑啉酮乙烯基稠苯衍生物) 的中间体,这类衍生物可用于自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
3-甲基腺嘌呤-d3是氘标记的3-甲基腺嘌呤[1]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)是一种PI3K抑制剂。3-甲基腺嘌呤是一种广泛使用的自噬抑制剂,通过其对III类PI3K的抑制作用[2]。
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。