MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。
乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
VX-984 是一个有效的 DNA-PK抑制剂。
PI3K/mTOR抑制剂-6(化合物19c)是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-6在人工胃液中的稳定性优于gedatolisib。PI3K/mTOR抑制剂-6可显著抑制10μM下的PI3K/Akt/mTOR信号通路。PI3K/mTOR抑制剂-6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K/AKT/ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
氯化N-甲基血红素噻嗪是一种从假丝酵母中分离出来的石蒜科生物碱。N-甲基氯噻嗪具有抗肿瘤活性,可以通过下调AKT活化、介导细胞周期阻滞和诱导凋亡来抑制癌细胞增殖[1]。
KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。
PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
(S)-Ceralasertib 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。
AKT-IN-7(化合物1-P1)是一种有效的AKT抑制剂。AKT-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
(E) -Akt抑制剂IV((E)-AKTIV)是一种PI3K Akt抑制剂,具有强大的细胞毒性[1]。
Albanol B是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑椹中分离得到。Albanol B具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。阿尔巴诺B抑制癌症细胞增殖,下调CDK1表达。Albanol B还诱导细胞周期停滞在G2/M和细胞凋亡。Albanol B诱导线粒体ROS的产生并增加AKT和ERK1/2的磷酸化水平[1]。