AICAR磷酸盐

更新时间:2024-01-18 17:24:12

AICAR磷酸盐结构式
AICAR磷酸盐结构式
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常用名 AICAR磷酸盐 英文名 AICAR phosphate
CAS号 681006-28-0 分子量 356.23
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C9H17N4O9P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AICAR磷酸盐用途


AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。

 AICAR磷酸盐名称

中文名 5-氨基-1-核糖基咪唑-4-甲酰胺磷酸盐
英文名 AICAR phosphate
英文别名 更多

 AICAR磷酸盐生物活性

描述 AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
相关类别
靶点

AMPK

Autophagy

Mitophagy

体外研究 用不同浓度的AICAR(0.1-1.0mM)处理HepG2细胞12,24和48小时。 IR-β的表达水平在对照组的48小时至50%,53%和46%时分别以0.25,0.5和1.0mM的AICAR显着降低[1]。
体内研究 将14周龄雄性,瘦肉(L; 31.3g体重)野生型andob/ob(O; 59.6g体重)小鼠注射AMP激活激酶(AMPK)激活剂AICAR(A)0.5mg * g体重wt-1 * day-1或盐水对照(C)14天。在最后一次注射后24小时(包括12小时禁食),杀死所有小鼠,切除足底屈肌复合肌(腓肠肌,比目鱼肌和跖肌)进行分析。 OC(159±12 mg)的肌肉质量低于LC,LA和OA(分别为176±10,178±9和166±16 mg)小鼠,与体重变化无关[2]。与运动和AICAR(0.5mg/g体重)组相比,未治疗组的肾重量显着更高。运动组的心脏重量高于其他组,而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组[3]。
细胞实验 将HepG2细胞(5×10 5个细胞)接种在6孔培养板培养皿中,然后在无血清培养基中培养12小时,然后转染。用FuGENE6转染试剂转染1微克质粒。转染5小时后,除去培养基,然后向每个孔中加入补充有或不含AICAR(0.1-1.0mM)的培养基。刺激介质每24小时更换一次[1]。
动物实验 小鼠[2]使用14周龄瘦(Lepob / +或Lepob / +)和ob / ob(Lepob / Lepob /)雄性小鼠。经过14天的实验治疗(AICAR注射后24小时,包括12小时禁食),足底屈肌复合肌从4%异氟醚麻醉的小鼠切除干净(肌腱 - 肌腱)。快速称重肌肉,然后进行组织学处理或在液氮中冷冻并储存在-80℃。在通过针刺直接进入心脏采血后,通过隔膜横切和整个心脏的移除来杀死麻醉的小鼠,同时呼吸4%的异氟烷。将AICAR或盐水(对照)皮下注射到背部的侧向远侧部分。 AICAR以0.5mg * g体重-1 *天-1每天一次给药,持续14天。盐水(对照)以与AICAR治疗相同的方式注射,其用量与AICAR治疗相同。在死亡之前测量体重。大鼠[3]雄性5周龄ZDF大鼠皮下注射单剂量AICAR(0.5 mg / g体重)或经历一次跑步机运行(60分钟,速度25 m / min) 5%倾斜)。未处理的ZDF大鼠用作对照(每组n = 5)。皮下AICAR注射后1小时或在跑步机运行后立即,通过颈椎脱位将大鼠杀死。为了避免肌肉痉挛和缺氧的任何影响,在几秒钟内移除红色和白色腓肠肌并立即冷冻夹紧以便随后确定AMPK活性。
参考文献

[1]. Nakamaru K, et al. AICAR, an activator of AMP-activated protein kinase, down-regulates the insulin receptor expression in HepG2 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Mar 11;328(2):449-54

[2]. Drake JC, et al. AICAR treatment for 14 days normalizes obesity-induced dysregulation of TORC1 signaling and translational capacity in fasted skeletal muscle. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Dec;299(6):R1546-54.

[3]. Pold R, et al. Long-term AICAR administration and exercise prevents diabetes in ZDF rats.Diabetes. 2005 Apr;54(4):928-34.

 AICAR磷酸盐物理化学性质

分子式 C9H17N4O9P
分子量 356.23
储存条件 -20°C

 AICAR磷酸盐英文别名

AICAR (phosphate)
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