hSMG-1 inhibitor 11j

更新时间:2024-01-07 09:25:37

hSMG-1 inhibitor 11j结构式
hSMG-1 inhibitor 11j结构式
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常用名 hSMG-1 inhibitor 11j 英文名 hSMG-1 inhibitor 11j
CAS号 1402452-15-6 分子量 566.074
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C27H28ClN7O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 hSMG-1 inhibitor 11j用途


hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

 hSMG-1 inhibitor 11j名称

英文名 compound 11j [PMID: 23021994]
英文别名 更多

 hSMG-1 inhibitor 11j生物活性

描述 hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
相关类别
靶点

hSMG-1:0.11 nM (IC50)

mTOR:50 nM (IC50)

PI3Kγ:60 nM (IC50)

PI3Kα:92 nM (IC50)

GSKα:260 (IC50)

GSKβ:330 (IC50)

CDK2:7.1 μM (IC50)

CDK1:32 μM (IC50)

体外研究 hSMG-1抑制剂11j(0.3-3μ米;6小时)显著降低0.3小时的UPF1磷酸化μM、 并在1时消除它μM在MDA 361细胞中的表达[1]。hSMG-1抑制剂11j抑制MDA468细胞增殖,IC50为75nm[1]。
参考文献

[1]. Gopalsamy A, et, al. Identification of pyrimidine derivatives as hSMG-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6636-41.

 hSMG-1 inhibitor 11j物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C27H28ClN7O3S
分子量 566.074
精确质量 565.166260
LogP 4.38
折射率 1.640

 hSMG-1 inhibitor 11j英文别名

compound 11j [PMID: 23021994]
2-Chloro-N,N-diethyl-5-{[4-(2-{4-[(methylcarbamoyl)amino]phenyl}-4-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino}benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2-chloro-N,N-diethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]-
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