β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
α-芋螺毒素M1是mAChR和α1β1γδnAChR的有效选择性抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放没有影响。α-芋螺毒素是一种富含二硫化物的小肽,可竞争性抑制肌肉和神经元烟碱AChRs[1][2]。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。
Irsogladine马来酸盐是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
Tarafenacin(SVT-40776)D型酒石酸盐是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
Guvacoline hydrobromide 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体 (mAChR) 的全激动剂。
四氢氯甲托胺是一种有效的心脏选择性M2毒蕈碱受体拮抗剂。四氢氯米索拉明在体内可抑制毒蕈碱诱导的心动过缓[1][2][3]。
(R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 是抗胆碱剂。 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 可以减少流口水的频率。
Vinconate 是一种吲哚萘啶衍生物,可以刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscariic acetylcholine receptor)。
Solifenacin Succinate(YM905; Vesicare)是毒蕈碱受体拮抗剂。
YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。
Xanomeline(LY246708)是M1毒蕈碱受体激动剂。
费索替罗定-d7(富马酸盐)是氘标记的富马酸费索替罗定[1]。富马酸非索他罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。富马酸非索他罗定用于治疗膀胱过度活动症[2][3]。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。