中文名 | CDD0102 |
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英文名 | 3-ethyl-5-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-1,2,4-oxadiazole |
英文别名 |
cdd-102a
unii-9f064nj81d cdd 0102 CDD0102 |
描述 | CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
mAChR[1] |
体外研究 | CDD0102(CDD-0102)是表达M1受体的细胞系中有效的毒蕈碱激动剂。 CDD0102在M3和M5受体上的活性低得多[1]。 |
体内研究 | ip注射后,CDD0102(CDD-0102)以剂量依赖性方式穿过血脑屏障(BBB)。在毒理学研究中,ip注射后CDD0102的LD50为190mg/kg,口服后为大于1,000mg/kg。在后续研究中,在以10mg/kg的剂量口服给药后,CDD0102完全逆转与IgG-192皂草素施用相关的记忆缺陷。同样,在该剂量下没有观察到副作用[1]。 |
细胞实验 | 培养表达毒蕈碱受体亚型的A9L细胞。生化研究检测化合物(例如,CDD0102,0.01 nM,0.1 nM,1 nM,10 nM,100 nM,1μM,10μM,100μM和1 mM)通过A9中表达的毒蕈碱受体刺激相关生化反应的能力Lcells。 PI代谢的测定提供了与M1,M3和M5受体活化相关的体外活性的量度,而腺苷酸环化酶活性的抑制确定了对M2和M4受体的功效[1]。 |
动物实验 | 小鼠[1]年轻,雄性CF-1小鼠通过po或ip注射施用CDD0102或xanomeline,每次施用剂量为1至1,000mg / kg,并监测24小时。每天观察动物1周,以发现延迟毒性。基于初步研究,用窄范围的浓度处理第二组动物以确定LD 50。 |
参考文献 |
分子式 | C8H12N4O |
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分子量 | 180.20700 |
精确质量 | 180.10100 |
PSA | 63.31000 |
LogP | 0.45910 |
储存条件 | 2-8℃ |