CDD0102

更新时间:2019-02-19 13:49:03

CDD0102结构式
CDD0102结构式
常用名 CDD0102 英文名 CDD0102
CAS号 146422-58-4 分子量 180.20700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C8H12N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDD0102用途


CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

 CDD0102名称

中文名 CDD0102
英文名 3-ethyl-5-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-1,2,4-oxadiazole
英文别名 更多

 CDD0102生物活性

描述 CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
相关类别
靶点

mAChR[1]

体外研究 CDD0102(CDD-0102)是表达M1受体的细胞系中有效的毒蕈碱激动剂。 CDD0102在M3和M5受体上的活性低得多[1]。
体内研究 ip注射后,CDD0102(CDD-0102)以剂量依赖性方式穿过血脑屏障(BBB)。在毒理学研究中,ip注射后CDD0102的LD50为190mg / kg,口服后为大于1,000mg / kg。在后续研究中,在以10mg / kg的剂量口服给药后,CDD0102完全逆转与IgG-192皂草素施用相关的记忆缺陷。同样,在该剂量下没有观察到副作用[1]。
细胞实验 培养表达毒蕈碱受体亚型的A9L细胞。生化研究检测化合物(例如,CDD0102,0.01 nM,0.1 nM,1 nM,10 nM,100 nM,1μM,10μM,100μM和1 mM)通过A9中表达的毒蕈碱受体刺激相关生化反应的能力Lcells。 PI代谢的测定提供了与M1,M3和M5受体活化相关的体外活性的量度,而腺苷酸环化酶活性的抑制确定了对M2和M4受体的功效[1]。
动物实验 小鼠[1]年轻,雄性CF-1小鼠通过po或ip注射施用CDD0102或xanomeline,每次施用剂量为1至1,000mg / kg,并监测24小时。每天观察动物1周,以发现延迟毒性。基于初步研究,用窄范围的浓度处理第二组动物以确定LD 50。
参考文献

[1]. Messer WS Jr. The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease. J Mol Neurosci. 2002 Aug-Oct;19(1-2):187-93.

 CDD0102物理化学性质

分子式 C8H12N4O
分子量 180.20700
精确质量 180.10100
PSA 63.31000
LogP 0.45910

 CDD0102英文别名

cdd-102a
unii-9f064nj81d
cdd 0102
CDD0102
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