5,7-二氯犬尿酸(5,7-DCKA)是NMDA受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其KB为65 nM。5,7-二氯kynurenic酸是kynurenic酸的一种衍生物,可减少大鼠皮层细胞培养中NMDA诱导的神经元损伤[1]。
TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
(R) -Elexacaftor是Elexacaft(HY-111772)的对映体。(R) -Elexacaftor是来自专利WO2018107100A1的化合物37。(R) -Elexacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的调节剂,CFTR dF508的EC50为0.29 uM[1]。
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
RS-5773是一种钙通道 (calcium channel ) 抑制剂和地尔硫卓的同系物。RS-5773 具有抗心绞痛作用,且不会引起过份低血压或房室传导抑制。
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
Cilobradine是一种HCN通道阻断剂。
ML252是钾通道的选择性抑制剂,靶向KCNQ2通道(Kv7.2)(IC50=69 nM)。ML252还抑制细胞色素P450,其IC50分别为6.1 nM(CYP1A2)、18.9 nM(CYP2C9)、3.9 nM(CYP3A4)、19.9 nM((CYP2D6)[1][2]。
Phrixotoxin 1 来自狼蛛 Phrixotrichus auratus 的毒液,是 Kv4 钾通道 (potassium channel) 的特异性肽抑制剂。
CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。
Mitiglinide(KAD-1229; S21403)是KATP通道拮抗剂,具有抗2型糖尿病活性。
WX-081是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抗分枝杆菌活性,且细胞毒性低。WX-081对药物敏感结核病(DS-TB)和耐多药结核病(MDR-TB)菌株的MIC50分别为0.083和0.11μg/mL,表现出较强的活性。WX-081也抑制hERG通道,IC50为1.89μM[1]。
GpTx-1是Nav1.7钠通道的有效,选择性的34残基肽拮抗剂,IC50为10nM,显示出比Nav1.4和Nav1.5高20倍和1000倍的选择性。
普罗帕酮-(苯基-dd5)(盐酸盐)是氘标记的普罗帕酮盐酸盐[1]。盐酸普罗帕酮是一类抗心律失常药物,可治疗与快速心跳相关的疾病,如心房和室性心律失常[2]。
NS309是钙离子激活的钾离子通道(KCa2和KCa3.1)的阳性调节剂,能增强钙离子的敏感性,对BK通道无活性。
盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。
Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
CP-060 是一种 Ca2+ 拮抗剂,能够抑制 Ca2+ 过载,具有抗氧化、保护心脏的作用。
ABT-639 hydrochloride 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
KV2通道抑制剂-1是一种选择性的KV2通道抑制物,其对KV2.1和KV2.2的IC50分别为0.2μM和0.41μM。KV2通道抑制剂1对KV1.2具有良好的选择性(IC50＞10μM)。KV2通道抑制剂-1对NaV通道和其他KV通道的选择性大于10倍,对CaV通道的活性较弱[1]。
SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。
NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
Benidipine盐酸盐是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于治疗高血压。