中文名 | 巴氯芬盐酸盐 |
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英文名 | Baclofen hydrochloride |
描述 | 盐酸巴氯芬是γ-氨基丁酸(GABA)的亲脂性衍生物,是一种口服活性、选择性代谢性GABAB受体(GABABR)激动剂。盐酸巴氯芬模拟GABA的作用,通过GABAB受体产生缓慢的突触前抑制。盐酸巴氯芬具有高血脑屏障外显率。盐酸巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 盐酸巴氯芬(1,10μM;24小时)导致乳酸脱氢酶(LDH)活性显著降低,表明野生型或突变型亨廷顿蛋白表达纹状体细胞(HD19或HD43)的细胞活力增加。巴氯芬显著增加了HD43细胞中的糜蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。 |
体内研究 | 盐酸巴氯芬(口服;10μg/g;每日两次,连续3天)可改善YAC128 HD转基因小鼠的运动障碍[3]。动物模型:13-18个月龄的野生型(WT)和突变型(MT)雄性YAC128小鼠[3]剂量:10μg/g给药:IP;每天两次,上午9:00和下午5:00,连续3天;然后在第四天上午9:00单次给药结果:改善YAC128 HD转基因小鼠的运动障碍。在YAC128 HD转基因小鼠中增加蛋白酶体活性并减少神经元核内内含物(NII)。 |
参考文献 |
分子式 | C10H13Cl2NO2 |
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分子量 | 250.12 |