689297-68-5

• 常用中文名：RY785
• 常用英文名：Kv2-IN-A1
• CAS号：689297-68-5
• 分子式：C₂₀H₁₇ClN₄OS
• 分子量：396.89
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2021-04-09 18:15:02
• 更新时间：2024-05-02 01:00:55
• KV2通道抑制剂-1是一种选择性的KV2通道抑制物,其对KV2.1和KV2.2的IC50分别为0.2μM和0.41μM。KV2通道抑制剂1对KV1.2具有良好的选择性(IC50＞10μM)。KV2通道抑制剂-1对NaV通道和其他KV通道的选择性大于10倍,对CaV通道的活性较弱[1]。

名称

• 中文名: RY785
• 英文名: Kv2-IN-A1
• 英文别名: MFCD28160785

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇ClN₄OS
• 分子量: 396.89
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: KV2通道抑制剂-1是一种选择性的KV2通道抑制物,其对KV2.1和KV2.2的IC50分别为0.2μM和0.41μM。KV2通道抑制剂1对KV1.2具有良好的选择性(IC50＞10μM)。KV2通道抑制剂-1对NaV通道和其他KV通道的选择性大于10倍,对CaV通道的活性较弱[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 0.2 μM (KV2.1), 0.41 μM (KV2.2), 12.1 μM (KV1.2), 9.5 μM (KV1.5), >20 μM (KV3.2), 2.9 μM (KV11.1), 6.6 μM (CaV1.2), >10 μM (CaV2.1), >10 μM (CaV2.2), 5.7 μM (CaV2.3), >10 μM (NaV1.5), 8 μM (NaV1.7)[1]

• 体外研究: KV2通道抑制剂-1(化合物A1；0.3,1,3μM；0-3000s)抑制大鼠胰岛素瘤 检查-1细胞中的 千伏电流。KV2通道抑制剂-1在 0.3微米时平均阻断 INS-1千伏电流 71%,在 3微米时平均阻断 84%[1]。
• 参考文献:

  [1]. James Herrington, et al. Identification of novel and selective Kv2 channel inhibitors. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):959-64.