(S) -3-羟基苯基甘氨酸((S)-3HPG)是一种有效的mGluR1激动剂,对mGlu2或mGlu4[1]没有作用。
Pemirolast(BMY 26517)钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,可作为抗过敏化合物。
波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
5-HT3拮抗剂4是5-HT3受体(5HT3R)拮抗剂。5-HT3拮抗剂4可预防糖尿病诱导的小鼠抑郁表型[1]。
Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
MGV354是一种新型有效的选择性可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,可降低青光眼临床前模型的眼压(IOP)。其他适应症2期临床
PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为34 nM。
GW9508是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的抑制性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。
Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性,它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合,IC50 值为 42 nM。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM；E7046 具有抗肿瘤活性。
半乳糖凝集素-TFA是半乳糖凝集素GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon TFA具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,用于研究抗高血压疾病。
ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
Desmopressin(DDAVP)醋酸盐是抗利尿激素精氨酸加压素类似物。
Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。
盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。
M40 是一个有效的,非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。