2055599-51-2

• 常用中文名：NTP42
• 常用英文名：NTP42
• CAS号：2055599-51-2
• 分子式：C₂₅H₂₃F₂N₃O₅S
• 分子量：515.53
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2020-01-23 13:21:51
• 更新时间：2024-01-03 19:09:02
• NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。

名称

• 英文名: NTP42

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃F₂N₃O₅S
• 分子量: 515.53
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  TXA2

• 体内研究: NTP42(0.25mg/kg BID)对野百合碱(MCT)诱导的多环芳烃大鼠模型(MCT后24小时内开始28天药物治疗)的血流动力学评价有一定的作用。NTP42可降低MCT诱导的肺动脉高压,包括平均肺动脉压(mPAP)和右室收缩压(RSVP)。此外,NTP42优于西地那非和SeleXIPAG,能显著降低MCT治疗动物的肺血管重塑、炎性肥大细胞浸润和纤维化(2)。动物模型：雄性Wistar-Kyoto大鼠[2]剂量：0.25mg/kg BID给药：MCT后24小时内开始给药28天(60mg/kg)。结果：降低MCT诱导的PAH,包括mPAP和RSVP。
• 参考文献:

  [1]. B. Therese KINSELLA, et al. Thromboxane receptor antagonists. WO2016203314A1.

  [2]. Eamon Mulvaney, et al. NTP42, a novel antagonist of the thromboxane receptor, attenuates experimentally induced pulmonary arterial hypertension.