1155773-15-1

• 常用中文名：ER-819762
• 常用英文名：ER 819762
• CAS号：1155773-15-1
• 分子式：C₃₀H₃₉N₃O₃
• 分子量：489.649
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2020-01-11 17:45:49
• 更新时间：2024-07-22 09:45:52
• ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。

名称

• 英文名: ER819762
• 英文别名: (10S)-1'-(3,5-Dimethylbenzyl)-2-ethyl-7,9-dimethoxy-10-methyl-5,10-dihydrospiro[imidazo[1,5-b][2]benzazepine-1,4'-piperidin]-3(2H)-one; ER819762; Spiro[1H-imidazo[1,5-b][2]benzazepine-1,4'-piperidin]-3(2H)-one, 1'-[(3,5-dimethylphenyl)methyl]-2-ethyl-5,10-dihydro-7,9-dimethoxy-10-methyl-, (10S)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 622.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₉N₃O₃
• 分子量: 489.649
• 闪点: 330.1±34.3 °C
• 精确质量: 489.299133
• LogP: 5.20
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.625

生物活性

• 描述: ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
• 参考文献: References 1. Chen Q, et al. Br J Pharmacol. 2010 May;160(2):292-310. 2. Jones VC, et al. Br J Pharmacol. 2016 Mar;173(6):992-1004. View Related Products by Target Prostaglandin Receptor