460331-61-7

• 常用中文名：ML192
• 常用英文名：ML192
• CAS号：460331-61-7
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₂S
• 分子量：382.479
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2021-08-27 18:33:44
• 更新时间：2023-01-16 19:02:54
• ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。

名称

• 英文名: ML-192
• 英文别名: 2-furanyl-[4-(2-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1]benzothiolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1-piperazinyl]methanone; Furan-2-yl-[4-(2-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-methanone; ML-192; 2-Furyl[4-(2-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1-piperazinyl]methanone; Methanone, 2-furanyl[4-(5,6,7,8-tetrahydro-2-methyl[1]benzothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1-piperazinyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₂₂N₄O₂S
• 分子量: 382.479
• 精确质量: 382.146332
• LogP: 3.07
• 折射率: 1.664
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR55
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK2

  ERK1

  PKCβII

• 体外研究: 192毫升抑制 10μM L-α溶血磷脂酰肌醇 (LPI)或 1μM毫升186诱导的 β-arrestin转运,国际50值分别为0.70微米、0.29微米[1]192毫升显著抑制表达 全球定位系统的 U2OS公司细胞中 ERK1/2的磷酸化[1]。 ML192(0,10,30和 100µM)减弱了野生型 GPR55型受体细胞中的 PKCβII易位[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kotsikorou E, et al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.