116759-35-4

• 常用中文名：奈索帕米
• 常用英文名：Nexopamil racemate
• CAS号：116759-35-4
• 分子式：C₂₄H₄₀N₂O₃
• 分子量：404.586
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-01-09 05:21:05
• 更新时间：2024-01-02 10:58:24
• Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。

名称

• 中文名: Nexopamil外消旋体
• 英文名: Nexopamil racemate
• 英文别名: Benzeneacetonitrile, α-[3-(hexylmethylamino)propyl]-3,4,5-trimethoxy-α-(1-methylethyl)-; 5-[Hexyl(methyl)amino]-2-isopropyl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 514.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₄₀N₂O₃
• 分子量: 404.586
• 闪点: 265.1±30.1 °C
• 精确质量: 404.303894
• LogP: 4.45
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.492
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Ca2+/5-HT2[1]

• 体外研究: 在体外,富含狗血小板的血浆(PRP)中的5-羟色胺诱导的血小板聚集被Nexopamil最有效地抑制(IC50 81 nM)[1]。
• 体内研究: 在施用后的前30分钟内,Nexopamil(0.05 mg/kg)完全消除了循环血流量减少(CFR),而没有显着改变血流动力学[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kirchengast M, et al. Inhibition by the combined Ca2+ and 5-HT2 receptor antagonist nexopamil (LU 49938) of intracoronary thrombus formation in a canine model of arterial stenosis and intimal damage. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Nov;22(5):687-94.